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研究氯喹/羟氯喹与其单一<font color="red">对映异构体</font>和血管紧张素转换酶2之间的相互作用

研究氯喹/羟氯喹与其单一对映异构体和血管紧张素转换酶2之间的相互作用

SARS-CoV-2的持续暴发已造成大量死亡,并严重威胁全球卫生安全。在对该病毒的持续研究和研究中,发现血管紧张素转换酶2(ACE2)是SARS-CoV-2进入宿主细胞的重要受体。

MedSci原创 - 2022-11-10

超高纯度手性<font color="red">异构体</font>合成方式

超高纯度手性异构体合成方式

为了有效性和安全性,生物活性药物分子必须尽可能纯,即应为单一的手性异构体

MedSci原创 - 手性异构体,沙利度胺,手性药物分子 - 2018-10-21

AGING CELL:IGF-1<font color="red">异构体</font>对肌肉生长和肌萎缩的影响

AGING CELL:IGF-1异构体对肌肉生长和肌萎缩的影响

衰老中发生的骨骼肌质量和强度的下降,称为肌肉减少症,这是许多因素的结果,包括蛋白质合成和降解之间的不平衡,代谢/激素状态的变化,以及炎症介质的循环水平。

MedSci原创 - 衰老,肌萎缩 - 2019-04-12

Nat Commun:通过基因<font color="red">异构体</font>比率预测癌症病人生存期更有效

Nat Commun:通过基因异构体比率预测癌症病人生存期更有效

SURVIV(Survival analysis of mRNA isoform variation)利用肿瘤样本高通量RNA测序(RNA-Seq)数据,通过考虑基因异构体定量的不确定度来评估生存时间与基因异构体比率的相关性

MedSci原创 - 基因异构体,癌症 - 2016-06-14

Ardelyx的钠/氢交换<font color="red">异构体</font>抑制剂tenapanor符合高磷血症的III期研究的主要终点

Ardelyx的钠/氢交换异构体抑制剂tenapanor符合高磷血症的III期研究的主要终点

Ardelyx宣布其Tenapanor治疗透析慢性肾病(CKD)患者的III期研究符合其主要终点和所有关键的次要终点。首席执行官Mike Raab表示,"我们对AMPLIFY研究的积极结果感到非常兴奋,该研究表明,tenapanor可以帮助更多患者实现低于5.5 mg / dL的血清磷治疗目标。"

MedSci原创 - Ardelyx,钠/氢交换异构体抑制剂,Tenapanor,高磷血症,III期研究 - 2019-09-04

Nutrients:叶黄素和玉米黄质<font color="red">异构体</font>通过降低氧化和内质网应激来防止光诱导的视网膜病变

Nutrients:叶黄素和玉米黄质异构体通过降低氧化和内质网应激来防止光诱导的视网膜病变

美国科尔眼科研究所的Yu M等近日在Nutrients发表了一篇重要的工作。氧化应激反应(OS)和内质网应激(ERS)是光感受器变性的主要因素。叶黄素、RR-玉米黄质(3R,3'R-玉米黄质)和RS(内消旋)-玉米黄质(3R,3'S-RS-玉米黄质)(L / Zi)可通过改善视网膜中的OS来防止细胞损伤。在这项研究中,他们检查了L/Zi补充剂在光感受器变性小鼠模型中的作用,并研究了使用L / Zi

MedSci原创 - 叶黄素,玉米黄质异构体,氧化,内质网应激,光诱导,视网膜病变 - 2018-07-10

J Gastroenterology:Mac-2结合蛋白聚糖<font color="red">异构体</font>(M2BPGi)是评估肝纤维化的新血清生物标志物

J Gastroenterology:Mac-2结合蛋白聚糖异构体(M2BPGi)是评估肝纤维化的新血清生物标志物

因此,本项研究的目的旨在鉴定Mac 2结合蛋白Gylcan异构体(M2BPGi)在是评估肝纤维化中的作用。

MedSci原创 - liver,Fibrosis,M2BPGi,Hepatocarcinogenesis - 2018-10-04

J Gastroenterology:高水平的血清Mac-2结合蛋白糖基化<font color="red">异构体</font>(M2BPGi)可以预测用核苷酸类似物治疗的乙型肝炎患者肝细胞癌的发展

J Gastroenterology:高水平的血清Mac-2结合蛋白糖基化异构体(M2BPGi)可以预测用核苷酸类似物治疗的乙型肝炎患者肝细胞癌的发展

核苷酸类似物(NA)可降低肝细胞癌(HCC)发生的风险,但不能完全阻止其发展。本项研究旨在探究预测核苷类似物治疗乙肝中预测结局的因子。

MedSci原创 - hepatocellular,carcinoma,Nucleot(s)ide,analogue,Alpha-fetoprotein - 2018-10-04

使用超临界流体色谱法制备手性分离羟氯喹

使用超临界流体色谱法制备手性分离羟氯喹

过去 30 年也有大量报道称,当施用外消旋药物时,HCQ(及其近亲氯喹)的对映异构体代谢不同。

MedSci原创 - 羟氯喹,资讯,手性制备分离 - 2022-08-22

Science:中科院发表重要研究成果,为新药开发加速

Science:中科院发表重要研究成果,为新药开发加速

九月二日,中科院上海有机化学研究所和威斯康辛大学麦迪逊分校的研究人员在Science杂志上发表了一项重要成果。他们展示的新方法可以高度有效地将有机分子转化为新药。领导这项研究的是中科院上海有机所的刘国生(Guosheng Liu)研究员和威斯康辛大学麦迪逊分校的Shannon Stahl教授。打破碳-氢(C-H)键来改造现有分子是一种越来越受重视的药物开发策略。在不破坏整个分子的前提下把H原子替换

生物通 - 新药,Science - 2016-09-04

Bioorg Med Chem:羟氯喹抗SARS-CoV-2病毒,再现曙光!

Bioorg Med Chem:羟氯喹抗SARS-CoV-2病毒,再现曙光!

自 2019 年底以来,严重急性呼吸系统综合症冠状病毒 2(SARS-CoV-2)的爆发已演变为全球大流行。迫切需要有效且低毒的抗病毒药物来弥补瑞德西韦的局限性。

MedSci原创 - 抗病毒,羟氯喹,资讯,对映异构体 - 2022-08-18

N-乙酰-L-亮氨酸用于Niemann-Pick C型治疗的一项多国双盲随机安慰剂对照交叉研究

N-乙酰-L-亮氨酸用于Niemann-Pick C型治疗的一项多国双盲随机安慰剂对照交叉研究

N-乙酰-L-亮氨酸可迅速改善儿童和成人NPC患者的症状、功能和生活质量,并且安全且耐受性良好。

MedSci原创 - 尼曼-皮克病C型 - 2023-08-05

PNAS:揭示两种果糖激酶异构体调控肥胖症和糖尿病发生机制

根据2012年2月27日发表在PNAS期刊上的一篇研究论文“Opposing effects of fructokinase C and A isoforms on fructose-induced metabolic syndrome in mice”,研究人员对果糖如何导致肥胖和常被人们称作糖尿病的代谢综合症有了新的深入了解。 在这项对实验室动物进行的研究中,研究人员发现果糖被果糖激酶的两种

生物谷 - 果糖激酶,肥胖,糖尿病 - 2012-03-08

JACS:楝科植物中发现的新成分具有免疫抑制活性

近期,中科院上海药物研究所科研人员从楝科植物科特迪瓦桃花芯木(Khaya ivorensis)中发现了一新类型具有免疫抑制活性的大环内酯(Ivorenolide A)。该化合物具有罕见的共轭双炔片段以及5个手性中心,并在1,17-位形成了一18-员的大环内酯结构。研究人员通过波谱方法、X-单晶衍射等手段确定了其相对立体结构,同时还提出了该化合物形成的可能生源途径。 在生源合成途经启发下,科研人员

JACS - 免疫,大环内酯,免疫抑制 - 2013-01-16

Nature:MTH1抑制剂,癌症治疗新策略

细胞代谢会产生活性氧,可引起DNA ,RNA,蛋白质和脂质的氧化损伤。而癌细胞的代谢又比正常细胞更快一些,因此更加会给这些分子带来高水平的损伤,这不仅威胁到了核酸,而且还对NTP产生影响,生成的氧化DNA也有可能与DNA和RNA错配。之前的研究表明MTH1酶能通过选择性清除NTP池中的氧化核苷酸,减轻这一问题,近期一研究组又再次证明了这一点,MTH1酶并不是正常细胞所必需的,而是癌细胞生存所需要的

生物通 - 细胞代谢,癌症 - 2014-04-04

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