Lancet：肌球蛋白激活剂可增加心衰患者心脏收缩力
通过药代动力学指导的omecamtiv mecarbil剂量能够达到改善心脏功能和减少心室直径的血浆浓度。
MedSci原创 - 肌球蛋白激活剂，心衰，心脏收缩力 - 2016-12-01
实验性心脏肌球蛋白激活剂omecamtiv mecarbil在心衰患者中对运动能力没有任何益处
实验性心脏肌球蛋白激活剂 omecamtiv mecarbil 在射血分数降低的心力衰竭患者 (HFrEF) 的 III 期 METEORIC-HF 试验中对患者运动能力没有任何益处。
MedSci原创 - 心衰，HFrEF，HFrEF患者，Omecamtiv mecarbil - 2022-02-17
美FDA否决了心衰新药选择性肌球蛋白激动剂Omecamtiv mecarbil上市申请
美国FDA以8:3的投票结果拒绝批准首创新药选择性心肌肌球蛋白激动剂Omecamtiv mecarbil用于射血分数减低的心力衰竭。其主要原因是获益幅度很小、需要更多研究进一步论证。
郭艺芳心前沿 - 心衰 - 2022-12-16
Circulation：肌球蛋白在肥厚型心肌病的作用机制
肥厚性心肌病(HCM)是由肌节蛋白基因的致病性变异引起的，表现为心肌过度收缩、松弛不良，导致心脏耗能增加，患者心律失常和心力衰竭的风险也随之增加。近期研究表明，肌球蛋白(肌节的分子马达)的致病性错义变
MedSci原创 - 肌球蛋白，肥厚型心肌病，SRX构象，DRX构象 - 2020-03-17
Stroke：使用tPA（组织型血浆蛋白原激活剂）的黄金时间治疗
与后来的治疗相比，FHT几乎使优良临床结果的几率增加一倍，而不增加风险，这支持了MSU的使用。
MedSci原创 - tPA，急性脑梗死 - 2023-01-29
Translational Neurodegeneration：复方代谢激活剂可用于治疗AD
阿尔茨海默病（AD）与神经退行性变关键因素相关的代谢异常有关。阿尔茨海默病的特征是进行性突触和轴突功能障碍、神经元丢失和认知能力下降。越来越多的证据表明，AD与代谢异常和氧化应激密切相关，氧化应激与神
MedSci原创 - 阿尔兹海默氏症，复方代谢激活剂 - 2023-02-27
EASD:葡萄糖激酶激活剂Prosidion前景光明
9月15日，在欧洲糖尿病研究学会（EASD）2011年会口头报告会上，德国学者的一项报道表明，在2型糖尿病患者中，口服葡萄糖激酶激活剂（GKA）类降糖药LY2599506（Prosidion在A部分中，健康受试者（9例）接受约50 mg的LY2599506或安慰剂（4次/日）治疗7天。在B部分中，2型糖尿
葡萄糖激酶活剂，糖尿病 - 2011-10-04
SHP1变构激活剂的最新研究进展
蛋白酪氨酸激酶（PTK）是过去20年抗肿瘤药物靶标中最为成功的靶标群，然而，与PTK共同参与调控蛋白酪氨酸磷酸化、去磷酸化动态平衡的蛋白酪氨酸磷酸酶（PTP），一直被认为是“不可成药”的靶点。
精准药物 - 化合物3b的生化性质，蛋白酪氨酸磷酸酶 - 2023-01-10
PKR激活剂mitapivat治疗地中海贫血：患者血红蛋白水平持续改善
Agios制药公司近日报道了II期研究数据，结果表明，其实验性口服药物mitapivat（PKR激活剂）显著改善了血红蛋白（Hb）水平和促红细胞生成的相关标志物。
MedSci原创 - 地中海贫血，β-地中海贫血，Mitapivat - 2020-06-14
Nature：哺乳动物松弛心脏肌节中天然肌球蛋白丝的结构
在细丝之间形成连接，而肌球蛋白，即所谓的运动蛋白，与细丝相互作用产生力和肌肉收缩。粗丝蛋白的改变与肌肉疾病相关。对于开发治疗这些疾病的治疗策略来说，细致的细丝图片将是非常重要的，但迄今为止一直缺失。
生物密探 - 肌球蛋白 - 2023-11-05
Cell Metabolism：新型AMPK激活剂具有治疗糖尿病的潜力
在灵长类食蟹猴（cynomolgus monkeys）中使用PF-739的研究证实了其激活AMPK降低血液中葡萄糖含量，增强骨骼肌中吸收葡萄糖能力。因此这一AMPK激活剂具有巨大潜力成为治疗糖尿病患者的潜在治疗方法
MedSci原创 - 肥胖，糖尿病，AMPK激活剂 - 2017-05-03
Nrf2 激活剂 bardoxolone 治疗慢性肾病（CKD），FDA持反对意见
FDA 得出的结论是，提交的数据未能表明 bardoxolone 可有效减缓 Alport 综合征患者的肾功能丧失。
MedSci原创 - 慢性肾病，Bardoxolone - 2022-02-27
Diatetes：Cinaciguat，cGMP激活剂，有望用于治疗糖尿病相关的骨质疏松。
在本研究中，Kema Kalyanaraman等人发现胰岛素可通过一氧化氮（NO）/cGMP/蛋白激酶G（PKG）信号转导通路促进成骨细胞增殖和存活，而且Akt的PKG刺激具有正反馈作用。
MedSci原创 - 糖尿病，骨质疏松，Cinaciguat，cGMP激活剂 - 2018-01-07
Brain：A3受体激活剂或可缓解慢性疼痛
最近，在神经科学领域国际顶尖杂志Brain上发表的一项研究中，美国圣路易斯大学（SLU）的Daniela Salvemini博士及其SLU、美国国立卫生研究院（NIH）和其他研究机构的同事，发现了一种方法，可阻断慢性神经病理性疼痛（包括化疗药物所引起的疼痛和骨癌疼痛）动物模型的疼痛通路，从而表明这是一种缓解疼痛的很有前途的新方法。 Salvemini是SLU药理学和生理科学教授
生物通 - 慢性疼痛，神经科学，A3受体 - 2014-12-03
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