BTK选择性不可逆抑制剂的发现之旅
一、起源篇• X连锁无丙种球蛋白血症(XLA)——最经典基因免疫缺陷1952年奥格登·布鲁顿博士在一篇具有里程碑意义论文中报道了一个免疫缺陷的男孩，极易发生感染。这篇报道独特之处在于，他阐述了疾病潜在的机制，感染可能是患者丙种球蛋白水平低导致，给患者皮下注射丙种球蛋白，感染发生次数减少。但随后几十年里布鲁顿放弃了这个方向的研究路线，直到过去的几十年才恢复。在首次报告20年后，发现XLA患者是缺乏产
梅斯医学 - 亿珂，临床研究 - 2017-10-17
Psychiatry Research：选择性血清素再摄取抑制剂的使用是否会影响与年龄相关的神经病理学和晚年认知？
本研究中的病理模型反映了死前几十年大脑中累积的神经退行性变化及其对渐进性认知衰退的影响。本文结果表明，认知变化与 tau 而非 SSRI 有关。
MedSci原创 - 老年痴呆，SSRIs - 2023-09-19
首个高选择性、低极性磷酸酶抑制剂
这周诺华同时在《自然》和《药物化学杂志》发表了他们SHP2抑制剂工作。SHP2是个非常重要的磷酸酶，在很多生物过程中起关键作用，其中包括肿瘤生长和PD-1信号通路。这个被称作蛋白胶水的化合物是SHP2的别构抑制剂，即通过把SHP2固定在一个非活性构象而抑制其功能。这个化合物活性不错（70 nM）、选择性非常高、并且显示细胞和体内活性，是磷酸酶抑制剂研究的重要进展。 磷酸酶是和激酶一样重要的调控
美中药源 - 低极性磷酸酶 - 2016-07-14
CK1激酶高效选择性抑制剂的发现
蛋白激酶介导的蛋白质磷酸化是细胞中许多信号通路激活和失活的中心。因此，各种蛋白激酶的异常往往与许多疾病的起始和进展有关，特别是癌症相关疾病。
精准药物 - 蛋白激酶，蛋白质磷酸化，CK1激酶 - 2023-02-01
NCB：PI3KC2α选择性抑制剂的开发
磷酸肌醇3-激酶 (PI3K)是一种脂质激酶家族，通过调节肌醇的3’-OH磷酸化来调节细胞生理过程
精准药物 - PI3KC2α选择性抑制剂，磷酸肌醇3-激酶 - 2022-09-27
Eur Heart J：非选择性和选择性环氧化酶-2抑制剂是否增加收缩压？
甾体类抗炎药物（NSAIDs）是最普遍的处方药物之一，在美国每年超过7000万。然而2015年7月9日，美国食品药品监督管理局（FDA）发出警告，声称这类药物可能会增加不良反应心血管结局。2017年发表在《Eur Heart J》的一项由美国、瑞士和澳大利亚进行的双盲、随机、多中心、非劣效试验（PRECISION-ABPM），考察了布洛芬、萘普生和塞来昔布对关节炎患者血压的不同影响。
环球医学 - 非选择性，选择性，环氧化酶-2抑制剂，收缩压 - 2017-12-26
Blood：高选择性BTK抑制剂zanubrutinib用于CLL/SLL的活性和安全性
Zanubrutinib是Bruton酪氨酸激酶(BTK)的一种高效、高选择性抑制剂。本研究是首次在人类中开展的开放性、多中心的I期研究，第1部分(3+3)剂量递增队列招募复发/难治性B细胞恶性肿瘤患者，予以zanubrutinib 40mg、80mg、160mg或320mg，1/日，或第2部分（扩展）为特定疾病的队列，包括初治或难治性/复发性慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴
MedSci原创 - BTK抑制剂，zanubrutinib，CLL，SLL - 2019-07-25
补体C5a受体选择性抑制剂Avacopan治疗化脓性汗腺炎（HS）：II期临床试验取得阳性结果
化脓性汗腺炎（HS）是一种慢性炎症性皮肤病，主要累及腋窝、腹股沟、肛周、会阴和乳房下区域等部位。其临床表现各异，轻者表现为复发性炎性结节和脓肿，严重时可形成引流窦道和重度条索状瘢痕。
MedSci原创 - 化脓性汗腺炎，avacopan，补体C5a - 2020-10-29
Angiogenesis：选择性IKK2抑制剂IMD0354抑制角膜炎症和血管生成！
通过靶向NF-κB信号通路，选择性抑制IKK2，调节内皮细胞的表达谱和运动，可以抑制体内炎症和血管生成。
MedSci原创 - IKK2抑制剂，IMD0354，角膜炎症，血管生成 - 2018-01-22
NEJM：选择性酪氨酸激酶2抑制剂用于银屑病的2期试验
由此可见，用口服药物BMS-986165以3mg/天和更高的剂量选择性抑制TYK2治疗12周内与安慰剂相比更能有效清除牛皮癣。需要更大型和更长时间的该药物试验来确定其对银屑病患者的安全性和耐久性。
MedSci原创 - 选择性酪氨酸激酶2，抑制剂，银屑病，2期试验 - 2018-10-04
葛郁芝：Ⅱa和选择性Ⅹa抑制剂最新研究
在增加抗凝效果的同时，降低大出血危险性以及固定剂量的口服剂，无需血液监测、便于长期治疗是新抗凝治疗发展的方向。因此，新型抗凝药物的研发趋势是，不再像肝素或华法林那样作用于多个凝血因子，而是仅选择性抑制某一个凝血因子，其中凝血瀑布中最重要两个靶点分别为Ⅹa因子和Ⅱa因子。 Ⅱa因子与凝血酶抑制剂 Ⅱa因子为凝血瀑布的最后环节，除了将纤维蛋白原变为纤维蛋白促进血块形成外，还有很多其他
抗凝 - 2011-11-03
选择性胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识(2015)
高胆固醇血症是动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)(包括冠心病、缺血性卒中/短暂脑缺血发作、动脉粥样硬化性主动脉疾病以及外周动脉疾病)最为重要的危险因素之一，应用他汀类药物降低胆固醇水平可以显著降低ASCVD事件风险。因此，应用他汀类药物降低胆固醇水平并使之达到相应目标值以下被视为ASCVD一级预防和二级预防的核心策略。临床实践中，许多患者接受他汀治疗后其胆固醇水平仍不能达到目标值，另有一些
中华心血管病杂志 - 胆固醇，共识 - 2015-10-04
选择性胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识（2013版）
血脂异常与心血管疾病密切相关。过去10余年中,国内外先后完成了一系列里程碑式的血脂干预临床试验。这些研究结果有力证实,降低胆固醇水平显著降低心血管病患者其高危人群的心血管事件发生率,因而降胆固醇达标被视为防治心血管疾病的核心策略。确凿证据表明,他汀类药物在动脉粥样硬化性心血管疾病一、二级 预防中具有重要地位,合理应用此类药物显著降低心血管疾病的发病率与病死率。临床实践中,许多患者接受他汀类药
MedSci原创 - 共识，选择性胆固醇吸收抑制剂 - 2013-07-11
GUT:选择性COX-2抑制剂单用对胃癌癌前病变有效
由香港大学、北京大学肿瘤医院及山东省临朐县卫生局相关研究人员共同开展的一项最新研究显示，环氧合酶-2（COX-2）抑制剂塞来昔布治疗或单纯幽门螺杆菌（Hp）根除治疗有益于晚期胃部病变(Advanced
塞来昔布，COX-2，胃癌 - 2011-09-15
Lancet Oncol述评：选择性ALK抑制剂可有效治疗ALK重排的非小细胞肺癌
Soda和其同事发现在非小细胞肺癌患者中，有6.7%的患者（每75人中有5人）存在EML4-ALK融合蛋白，这提示EML4-ALK蛋白在基础模型中起致癌作用。PF02341066（克里唑蒂尼）是一个MET、ALK和ROS1的小分子抑制剂，有一个1期临床研究纳入了存在ALK重排的非小细胞肺癌患者并探讨药物对上述患者
dxy - ALK抑制剂，ALK，非小细胞肺癌 - 2013-05-16
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