转需!缬沙坦用药必须知道的5个注意事项

2022-12-12 中国医学论坛报今日循环 中国医学论坛报今日循环 发表于安徽省

缬沙坦是强效特异性血管紧张素Ⅱ(Ang Ⅱ)受体拮抗剂,它选择性作用于AT1受体亚型,在使用缬沙坦之后,AT1受体封闭,血管紧张素Ⅱ血浆水平升高,它会刺激未封闭的AT2受体,同时抗衡AT1受体的作用。

缬沙坦

缬沙坦是强效特异性血管紧张素Ⅱ(Ang Ⅱ)受体拮抗剂,它选择性作用于AT1受体亚型,在使用缬沙坦之后,AT1受体封闭,血管紧张素Ⅱ血浆水平升高,它会刺激未封闭的AT2受体,同时抗衡AT1受体的作用。

缬沙坦降低升高的血压,同时不影响心率。对大多数患者,单剂口服2小时内产生降压效果,46小时达作用高峰,降压效果维持至服药后24小时以上。

重复给药时,治疗24周后达最大降压疗效,并在长期治疗期间保持疗效。突然终止缬沙坦治疗,不引起高血压“反跳”或其他临床不良事件。

缬沙坦口服后吸收迅速,其吸收量差异很大,平均绝对生物利用度为23%,以多指数衰变动力学代谢(α相半衰期<1小时,终末半衰期约9小时)。

缬沙坦绝大部分(94%~97%)与血清蛋白(主要是白蛋白)结合。

稳态分布容积较低(约为17L),与肝血流量(30L/h)相比,血浆清除速度相对较慢(大约2L/h)。

主要以原型排泄,70%从粪便排出,30%从尿排出。无论是否进餐时服用,8小时后的血药浓度相似。缬沙坦可以进餐时或空腹服用。

【适应证】

用于轻、中度原发性高血压。

  • 用法和用量

口服:一次80 mg,一日1次。

降压效果不佳者,一次160 mg,一日1次,或加用利尿剂。

建议每天同一时间用药,可加用利尿剂。

老年人通常不需要调整起始剂量。

可以与其他抗高血压药物联合应用。

【禁忌证】

对缬沙坦任何成分过敏者,妊娠期妇女禁用。

不良反应

少见直立性血压改变;偶见轻度头痛、头晕、疲乏、腹痛、干咳、血钾增高、中性粒细胞减少、血红蛋白和血细胞比容降低、血肌酐和转氨酶增高;有腹泻、鼻炎、咽炎、关节痛、恶心等报道。

注意事项

1非胆管源性、无胆汁淤积的轻中度肝功能损害患者无须调整剂量。胆道梗阻、胆汁淤积患者应慎用。

2轻中度肾功能损害患者无须调整起始剂量。肾功能损害患者使用缬沙坦需要加强监测。没有严重肾功能损害(肌酐清除率<30ml/min)患者使用缬沙坦的资料,不推荐使用。

3哺乳期妇女不宜使用。

4低钠及血容量不足患者注意避免出现低血压。应该在用药之前,纠正低钠和/或血容量不足,例如将利尿剂减量。如果发生低血压,应该让患者平卧,必要时静脉输注生理盐水。血压稳定后可以继续缬沙坦治疗。

5发生血管性水肿的患者应立即停用,且不得再次使用。

药物相互作用

与保钾利尿剂(如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利)、钾制剂或含钾的盐代用品联合应用时,可导致血钾浓度升高和引起心力衰竭患者血清肌酐升高。因此,如必须同服时应注意监测。

同时服用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和非类固醇类抗炎药,会降低抗高血压作用。此外,对于老年患者、血容量减少患者(包括接受利尿剂治疗者)或有肾功能损害者,同时使用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和非类固醇类抗炎药,可能会使肾功能恶化的风险升高。

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