Biomaterials：研制具有改善的抗逆转录病毒特征的纳米制剂cabotegravir前药
2018-09-26 MedSci MedSci原创
长效肠外（LAP）抗逆转录病毒药物对治疗和预防HIV-1感染相当有效。cabotegravir（CAB）是一种新的LAP，一种高效的整合酶抑制剂，半衰期长达54天，允许每隔一个月进行一次胃肠外给药。尽管具有这种优异的特性，但是高剂量给药，仍会引起注射部位反应，且低体液药物浓度影响了病毒感染和易感人群的广泛使用。 为了改善药物输送特性，研究人员制定了一种豆蔻酰化CAB前药（MCAB）。MCAB
长效肠外（LAP）抗逆转录病毒药物对治疗和预防HIV-1感染相当有效。cabotegravir（CAB）是一种新的LAP，一种高效的整合酶抑制剂，半衰期长达54天，允许每隔一个月进行一次胃肠外给药。尽管具有这种优异的特性，但是高剂量给药，仍会引起注射部位反应，且低体液药物浓度影响了病毒感染和易感人群的广泛使用。
为了改善药物输送特性，研究人员制定了一种豆蔻酰化CAB前药（MCAB）。MCAB形成的晶体被配制成具有稳定大小和形状的纳米颗粒（NMCAB），促进了单核细胞-巨噬细胞进入，保留和网状内皮系统贮库制剂。药物释放动力学与HIV-1攻击的持续保护相平行。在向BALB/cJ小鼠单次45mg / kg肌内注射后，NMCAB药代动力学特征是CAB LAP记录的4倍。这些观察结果与恒河猴的重复测量一致。
这些结果与人成体淋巴细胞重建的NOD/SCID/IL2Rγc -/- 小鼠中病毒限制的改善相结合，使我们得出结论，NMCAB可改善目前CAB LAP制剂的生物分布和病毒清除谱。
原始出处：
Tian Zhou, Hang Su, et al., Creation of a nanoformulated cabotegravir prodrug with improved antiretroviral profiles. Biomaterials. 2018 Jan; 151: 53–65.
本网站所有内容来源注明为“梅斯医学”或“MedSci原创”的文字、图片和音视频资料，版权均属于梅斯医学所有。非经授权，任何媒体、网站或个人不得转载，授权转载时须注明来源为“梅斯医学”。其它来源的文章系转载文章，或“梅斯号”自媒体发布的文章，仅系出于传递更多信息之目的，本站仅负责审核内容合规，其内容不代表本站立场，本站不负责内容的准确性和版权。如果存在侵权、或不希望被转载的媒体或个人可与我们联系，我们将立即进行删除处理。
在此留言
#逆转录#
30
#抗逆转录病毒#
39
#Bio#
39
#逆转录病毒#
36
#转录#
28
#Biomaterials#
45
#Cabotegravir#
46
#ABO#
37
了解一下，谢谢分享！
64
^_^^_^^_^
66