EASD:葡萄糖激酶激活剂Prosidion前景光明
2011-10-04 MedSci原创 MedSci原创
9月15日，在欧洲糖尿病研究学会（EASD）2011年会口头报告会上，德国学者的一项报道表明，在2型糖尿病患者中，口服葡萄糖激酶激活剂（GKA）类降糖药LY2599506（Prosidion）耐受良好，并且可改善血糖控制。 此项单盲随机试验分为3部分。在A部分中，健康受试者（9例）接受约50 mg的LY2599506或安慰剂（4次/日）治疗7天。在B部分中，2型糖尿
9月15日，在欧洲糖尿病研究学会（EASD）2011年会口头报告会上，德国学者的一项报道表明，在2型糖尿病患者中，口服葡萄糖激酶激活剂（GKA）类降糖药LY2599506（Prosidion）耐受良好，并且可改善血糖控制。
此项单盲随机试验分为3部分。在A部分中，健康受试者（9例）接受约50 mg的LY2599506或安慰剂（4次/日）治疗7天。在B部分中，2型糖尿病患者（18例）接受剂量调整的LY2599506或安慰剂（4次/日）治疗12天。在C部分中，2型糖尿病患者（11例）接受2次/日和4 次/日LY2599506交叉治疗13天。LY2599506计划剂量分别为50、100、200和300 mg（4次/日）。以50或100 mg启动治疗，以3天间隔增加剂量从而使用血糖阈值不超过60 mg/dl（B部分）和80 mg/dl（C部分）。
结果显示，基线时2型糖尿病患者的平均HbA1c为7.4%，平均糖尿病持续时间为7年，并且80%稳定服用二甲双胍。剂量限制不良事件为轻、中度低血糖，并且无严重低血糖发生。在剂量降低以使用血糖<60 mg/dl（B部分）的情况下，LY2599506的最大耐受剂量（无低血糖）为50至1100 mg/d。在剂量降低以使用血糖<80 mg/dl（C部分）的情况下，LY2599506的最大耐受剂量（无低血糖）为60至530 mg/d。在B部分中，LY治疗12天后患者空腹血糖出现显著降低（P=0.0004），并且餐后2小时血糖亦出现显著降低。在C部分中，2次/日的血糖控制有效性稍逊于4次/日。LY治疗在12天时增加了餐后时间点的胰岛素/葡萄糖比率，提示β细胞功能改善。LY对胰高血糖素无显著影响。
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糖尿病领域发展还是相当迅速，各类新药层出不穷。
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