J Med Chem：新化合物有望成为抗流感病毒新药
2019-11-06 李羽壮 中国科学报
近日，记者从南开大学获悉，该校药学院、药物化学生物学国家重点实验室研究员陈瑶与美国加州大学圣迭戈分校教授塞思 ·M· 科恩（Seth M. Cohen）展开联合研究，在抗流感病毒新药研发领域取得新进展。该项研究发现了一系列具有优异抗病毒活性、核酸内切酶抑制活性的化合物，有望成为新型抗病毒药物前药。相关论文发表在《药物化学杂志》上。
近日，记者从南开大学获悉，该校药学院、药物化学生物学国家重点实验室研究员陈瑶与美国加州大学圣迭戈分校教授塞思 ·M· 科恩（Seth M. Cohen）展开联合研究，在抗流感病毒新药研发领域取得新进展。该项研究发现了一系列具有优异抗病毒活性、核酸内切酶抑制活性的化合物，有望成为新型抗病毒药物前药。相关论文发表在《药物化学杂志》上。
在抗流感病毒药物的开发中，PAN 核酸内切酶抑制剂的研究获得了广泛的关注。陈瑶课题组基于最近发现的抑制 PAN 内切酶的高活性金属结合药效团（MBPS），运用了基于片段的药物挖掘策略，以配位化学和构效关系分析（SAR）为指导，发展了 MBP 骨架，并不断提高其活性和选择性，合成了具有高亲和力和结合能力的流感核酸内切酶抑制剂。
同时，他们所开发的先导化合物对几类相关的双核和单核金属酶具有高选择性。结合生物无机和药物化学的原理和方法，该团队创新性地开发了一系列高效的病毒 PAN 内切酶抑制剂，具有良好的抗流感病毒活性。
原始出处：
Cy V. CredilleChristine N. MorrisonRyjul W. Stokes， et al. SAR Exploration of Tight-Binding Inhibitors of Influenza Virus PA Endonuclease. J. Med. Chem. 2019. https：//doi.org/10.1021/acs.jmedchem.9b00747.
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