J Med Chem：开发出新型抗疟疾药物

刊登在国际著名杂志Journal of Medicinal Chemistry上的一篇研究报告中，来自国外的研究者报道说，他们在实验室开发出了一种新型的抑制疟疾发展的药物，其预防抵御疟疾的效果是当前普通疗法的两倍，而且这种新药仅需服用一个剂量即可抵御疟疾感染。

研究者Gary Posner和其同事解释道，每年因为感染疟疾可以导致超过100万人丧生，当前最好的疗法就是所谓的青蒿素联合疗法（ACT），其需要病人每日服用药物，而且需要坚持服用一段时间，但是很多病人并没有坚持下来，结果导致病人的康复状况较差，而且长此以往，使得疟原虫对ACT疗法极容易产生耐药性。

因此研究者对当前的ACT疗法进行了改进来仅仅使患者服用一剂量的药物即可抑制疟疾感染。研究者展示了他们开发出的一系列的化合物，研究者表示，他们开发出的新型药物仅仅需要服用一次，所得到的药效就比ACT疗法强很多。其中一种化合物，当其结合抗疟疾药物甲氟喹时，就会杀灭小鼠体内所有的寄生虫，而且仅仅需要服用一剂量，于此同时也会使得小鼠生存期大大延长。

相关研究由国立卫生研究院等机构提供资助。

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Malaria-Infected Mice Live Until at Least Day 30 after a New Artemisinin-Derived Thioacetal Thiocarbonate Combined with Mefloquine Are Administered Together in a Single, Low, Oral Dose

In only three steps and in 21–67% overall yields from the natural trioxane artemisinin, a series of 21 new trioxane C-10 thioacetals was prepared. Upon receiving a single oral dose of only 6 mg/kg of the monomeric trioxane 12c combined with 18 mg/kg of mefloquine hydrochloride, Plasmodium berghei-infected mice survived on average 29.8 days after infection. Two of the four mice in this group had no parasites detectable in their blood on day 30 after infection, and they behaved normally and appeared healthy. One of the mice had 11% blood parasitemia on day 30, and one mouse in this group died on day 29. Of high medicinal importance, the efficacy of this ACT chemotherapy is much better than (almost double) the efficacy under the same conditions using as a positive control the popular trioxane drug artemether plus mefloquine hydrochloride (average survival time of only 16.5 days).