CPP：研究示食物摄入显著增加埃克替尼的吸收和暴露水平
2014-05-05 秀荣 医学论坛网
埃克替尼是一种口服的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，已被证明对裸鼠移植瘤具有疗效。中国和美国学者研究发现，在剂量范围超过100～600 mg的情况下，无论健康雄性对象(n = 22)是摄食还是未摄食，埃克替尼都有很好的耐受性，且此时，曲线下面积（AUC）所表达的埃克替尼的暴露水平会随着剂量的增加而相应升高。在健康对象中，食物摄入可显著增加埃克替尼的吸收和暴露水平。论文2014年4月1日在线发表于
埃克替尼是一种口服的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，已被证明对裸鼠移植瘤具有疗效。中国和美国学者研究发现，在剂量范围超过100～600 mg的情况下，无论健康雄性对象(n = 22)是摄食还是未摄食，埃克替尼都有很好的耐受性，且此时，曲线下面积（AUC）所表达的埃克替尼的暴露水平会随着剂量的增加而相应升高。在健康对象中，食物摄入可显著增加埃克替尼的吸收和暴露水平。论文2014年4月1日在线发表于《癌症化疗与药理学》（Cancer Chemotherapy and Pharmacology）杂志。
该研究在22名健康对象中开展，分为两项研究：随机化、2拉丁方交叉的剂量比例研究（n=12）和随机化、双向交叉的食物影响研究(n = 10)。
结果为，单剂量之后埃克替尼的血浆浓度达到了峰值，达峰时间（Tmax）中位值为0.75～3.5 h，之后下降，药物消除半衰期（t1/2β ）均值为6.02～7.83 h。在超过剂量范围100～600 mg的情况下，AUC值与剂量是成比例的，药峰浓度（Cmax） 在剂量增加的情况下显示轻微饱和。在埃克替尼剂量不变的情况下，只有0.2%的埃克替尼是经肾脏分泌的。在给予400mg埃克替尼并摄入高脂肪、高热量食物之后，AUC和Cmax均值都显著升高，分别升高59%和79%。3名对象发生了不良反应（皮疹、AST和ALT升高、外伤等）。皮疹、AST和ALT水平升高被认为具有药物相关性。未见严重不良反应。
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