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Arvinas宣布启动1期临床研究,评估其靶向雌激素受体的PROTAC蛋白质降解剂ARV-471治疗乳腺癌的活性

2019-8-28 作者:不详   来源:MedSci原创 我要评论0

Arvinas公司一直致力于开发靶向蛋白质降解的新型药物,宣布启动第二个临床计划。ARV-471(一种口服雌激素受体(ER)靶向PROTAC蛋白质降解剂)的1期临床试验将评估ARV-471在局部晚期或转移性ER阳性/ HER2阴性乳腺癌患者中的安全性、耐受性和药代动力学。

Arvinas首席医疗官Ronald Peck医学博士表示:"ARV-471是一种有效的ER降解剂,在临床前模型中显示出显着的抗肿瘤活性,我们希望它能解决对目前标准治疗无法充分治疗的晚期ER阳性乳腺癌患者的重要需求。ARV-471是Arvinas第二个进入临床的靶向蛋白质降解剂,为我们公司和该领域带来了另一个令人兴奋和重要的发展。"

第1阶段临床试验将评估ARV-471的安全性,耐受性和药代动力学,并将包括其作为次要终点的药效学和抗肿瘤活性的测量。在临床前研究中,与目前的护理治疗方案相比,口服ARV-471显示出作为单一疗法和与CDK4 / 6抑制剂组合的改善体内 ER降解效力和抗肿瘤活性。在未来的试验中,该公司计划研究ARV-471作为单一药物和与其他方式(如CDK 4/6抑制剂)联合使用。

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