STM：可注射蛋白药物APT102可打碎血凝块但不会增加出血
2014-08-07 koo 生物360
一种新药可打碎血凝块但却不会造成过度出血——后者是一种目前用于治疗堵塞通往心脏血管的血凝块药物的常见副作用。像氯吡格雷这样的摧毁血凝块的药物是通过抑制被称作血小板的血细胞而发挥作用的。该血液稀释药物可让血小板不黏附在一起并发生积聚。不幸的是，这也增加了出血不受控制的风险。Douglas Moeckel及其同事设计了一种可降解血小板某种重要激活受体的酶，但它对血小板本身没有直接影响。没有该受体，血小
一种新药可打碎血凝块但却不会造成过度出血——后者是一种目前用于治疗堵塞通往心脏血管的血凝块药物的常见副作用。像氯吡格雷这样的摧毁血凝块的药物是通过抑制被称作血小板的血细胞而发挥作用的。该血液稀释药物可让血小板不黏附在一起并发生积聚。不幸的是，这也增加了出血不受控制的风险。
Douglas Moeckel及其同事设计了一种可降解血小板某种重要激活受体的酶，但它对血小板本身没有直接影响。没有该受体，血小板仍会一直进行检查（以阻止血小板积聚），但不会有过度出血。研究人员在有引起心脏病发作的血凝块的狗和小鼠体内测试了这种被称作APT102的酶。用该药的最高剂量进行治疗可减少心脏损害达约80%但却不会出血。相比之下，氯吡格雷在心脏损害最小化方面不甚有效并在一个对照组的动物中引起出血。APT102是一种可注射的蛋白药物，因此它能直接前往某堵塞血管的血凝块处而不必经过消化系统并在肝脏中转化成为一种活化的抗血小板药物（如氯吡格雷及其它口服抗凝药物）。
研究人员正计划在心脏病发作的动物模型中对APT102做长期的研究，他们还计划在进入人类临床试验之前测试将这种新药与病人在心脏病发作时可能正在服用的其它药物进行组合。
原始出处：
Douglas Moeckel, Soon Soeg Jeong, Xiaofeng Sun, M. Johan Broekman, Annie Nguyen,Joan H. F. Drosopoulos, Aaron J. Marcus, Simon C. Robson, Ridong Chen, and Dana Abendschein. Optimizing human apyrase to treat arterial thrombosis and limit reperfusion injury withoutincreasing bleeding risk. Sci Transl Med., 6 August 2014; DOI:10.1126/scitranslmed.3009246
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很好，很有用呀
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