发现一个降低低密度脂蛋白胆固醇的药物靶点
2017-03-08 来宝网 来宝网
在生物化学药理学（Biochemical Pharmacology）发表的论文中，圣路易斯大学（Saint Louis University）的研究人员研究了称为 REV-ERB 的核受体参与调节胆固醇代谢的方式。他们的研究结果表明，靶向这种核受体的药物可能能够降低动物模型中的低密度脂蛋白 LDL（坏）胆固醇。圣路易斯大学药理学和生理学主席 Thomas Burris 博士说，研究核受体信
在生物化学药理学（Biochemical Pharmacology）发表的论文中，圣路易斯大学（Saint Louis University）的研究人员研究了称为 REV-ERB 的核受体参与调节胆固醇代谢的方式。他们的研究结果表明，靶向这种核受体的药物可能能够降低动物模型中的低密度脂蛋白 LDL（坏）胆固醇。
圣路易斯大学药理学和生理学主席 Thomas Burris 博士说，研究核受体信号传导，细胞内的信息系统是身体所使用的许多生理过程的基础。他识别调节核受体的天然激素，然后合成化合物以靶向这些受体，以开发治疗疾病的药物。
REV-ERB 是一种这样的核受体，一种发挥多种作用的蛋白质。在过去，Burris 已经研究了它在调节哺乳动物内部时钟中的作用。
最近美国国防部拨款 1，362，032 美元，用于研究核受体与糖尿病和肥胖的关系，Burris 和他的团队将注意力转向 REV-ERB 在调节胆固醇方面的作用。
胆固醇是细胞膜的必要组分。动脉粥样硬化 - 动脉中的斑块积聚 - 由胆固醇代谢失调引起。药物如他汀类可以降低低密度脂蛋白（LDL）胆固醇水平和动脉粥样硬化的风险，但他们不适合每个人，一些患者因为副作用而停止用药。因此，需要另外的降胆固醇药物。
核受体调节着基本的生理过程，如生长，发育和体内代谢平衡。 REV-ERB 是结合特定 DNA 序列并限制靶基因转录的核受体。
在过去十年的研究表明 REV-ERB 在代谢途径中发挥的重要作用。以前的数据表明 REV-ERB 缺乏导致破坏的脂质代谢； 缺乏 REV-ERB 表达的小鼠显示 LDL 和总胆固醇的显着增加。
类似地，在之前的研究中，Burris 发现称为 REV-ERB 的合成版本的 SR9009 的降低动物模型中的细胞质膜胆固醇和甘油三酯水平。
在这项研究中，Burris 发现 REV-ERB 在几种胆固醇相关酶基因的抑制中起作用，并且 REV-ERB 的药理学活化导致这些基因的进一步抑制，其与降低的胆固醇水平相关。
这些结果更多地揭示了 REV-ERB 直接和间接调节胆固醇的方式，并且表明靶向 REV-ERB 可能是临床中抑制的 LDL 胆固醇水平的有效方法。（生物谷 Bioon.com）
原文出处：
Sadichha Sitaula et al， Rev-erb regulation of cholesterologenesis， Biochemical Pharmacology (2017). DOI： 10.1016/j.bcp.2017.02.006.
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