Int. J. Pharm：一种新型口服给药生长素释放肽激动剂多肽缓释胶囊：制剂设计和体外表征
2017-12-28 Lisiqi MedSci原创
研究缓释口服递送载体以保护生物功能肽服用后免受体内胃酸降解是目前的所需要的。Ken Howick团队在本文报告了高负载能力的颗粒制剂的生产过程，该制剂可缓释乳品来源水溶性的水解产物FHI-2571。这种新型肽类生长素释放肽受体激动剂的活性将通过测定体外钙动力来评估。
研究缓释口服递送载体以保护生物功能肽服用后免受体内胃酸降解是目前的所需要的。Ken Howick团队在本文报告了高负载能力的颗粒制剂的生产过程，该制剂可缓释乳品来源水溶性的水解产物FHI-2571。这种新型肽类生长素释放肽受体激动剂的活性将通过测定体外钙动力来评估。
使用常规挤出-滚圆制微丸工艺制备负载肽的丸粒，随后使用底部喷雾（Wurster）模式的流化床包衣系统用乙基纤维素（EC）薄膜包衣包裹。水性EC涂料分散体产生机械性脆性涂层，由于在模拟介质中的颗粒内渗透压的增加而断裂。相比之下，基于乙醇的EC涂层溶液在USP 1型和4型溶出度研究中提供稳定的，接近零级的释放。有趣的是，可以通过用甲基丙烯酸共聚物（MA）底涂层将丸粒成层来恢复水性EC薄膜包衣的功能，阻止在酸性介质中的丸芯膨胀。宽带声共振溶解光谱学（BARDS）被用作补充技术来确认在USP溶出研究中看到的结果。证实最终包封产品中谷氨酰胺肽水解产物的活性保持大于80％。该丸粒制剂适合在小动物研究中口服给药，用于评估乳清来源的高胆固醇水解产物的体内功效。笼统来说，它也适合作为特殊人群如儿科和老年人的基于肽的生物活性剂的递送载体。
原文出处：
Howick K, Alam R, Chruscicka B, et al. Sustained-release multiparticulates for oral delivery of a novel peptidic ghrelin agonist: Formulation design and in vitro characterization[J]. International Journal of Pharmaceutics, 2018, 536(1):63-72.
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学习了谢谢分享!!
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