项目简介
项目名称
基于杯芳烃平台的新型HIV整合酶抑制剂的设计、合成及构效关系研究
项目批准号
21102003
学科分类
B020601
化学部
_有机化学
_药物化学
_药物分子设计与合成
资助类型
化学科学
负责人
罗再刚
依托单位
安徽理工大学
批准年份
2011
起止时间
201201-201412
批准金额
22.00万元
摘要
由于HIV病毒对现有药物的抗药性以及现有疗法对正常细胞的毒害性，使得整合酶成为继逆转录酶和蛋白酶之后抗HIV药物的一个非常重要的新靶点。因哺乳动物体内不存在该酶的功能类似物，所以整合酶抑制剂选择性抑制HIV整合酶，具有高效、低毒的特点，是抗HIV药物研究的重要方向之一。以杯芳烃平台设计的含有水溶性官能团的化合物具有良好的水溶性、较低的细胞毒性以及较好的抗病毒活性等特点愈来愈引起研究者的兴趣。本课题基于前期工作结果以及最新文献报道的基础上，以杯[4]芳烃作为先导化合物的设计平台，设计开发四类新型具有抗HIV整合酶活性的杯[4]芳烃衍生物，并对所合成的化合物进行合成方法、物化性能、生物活性及定量构效关系进行研究。通过对目标化合物的结构设计和优化，提高药理活性筛选效率，为寻找高抑制活性的HIV整合酶先导化合物奠定坚实的基础。
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