项目简介
项目名称
基于天然产物的生物活性分子设计与合成
项目批准号
20925205
学科分类
B020102
化学科学部
_有机化学
_有机合成
_复杂化合物的设计与合成
资助类型
化学科学
负责人
张洪彬
依托单位
云南大学
批准年份
2009
起止时间
201001-201312
批准金额
200.00万元
摘要
申请人近年来致力于复杂化合物的设计与合成研究工作，在天然产物全合成方面完成了6个生物活性天然分子的全合成；发展了系列新颖的串联过程用于石蒜烷、鬼臼毒素、松叶菊碱、毒扁豆碱及斯替宁碱的合成，其中以不对称芳基锂迈克尔加成串联烷基化反应及钯催化的羰基α位芳基化耦合烯丙基化反应最具特色；首次完成高氧化度新骨架单萜紫牡丹内酯的全合成并确定了其绝对构型。在合成方法学方面发展了环境友好的四乙氧基硅烷中的碳-氮键形成方法，为三芳基胺及β-烯胺酯的合成提供了新途径；改进了重要结构组件芳基咪唑的合成方法。在复杂分子设计、合成及构效关系研究方面，申请人设计、合成并发现了12个对肿瘤细胞具高细胞毒活性的化合物，其中两个化合物具备良好的体内活性及较低的毒性，为进一步抗肿瘤药物研发打下了基础。近五年来的研究工作共发表SCI收录论文20余篇，获中国发明专利授权4项，2005年获礼来（Eli Lilly）科研成就奖。
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