项目简介
项目名称
二苯乙烯-苯丙木脂素类似物的不对称合成及其生理活性研究
项目批准号
21072164
学科分类
B020102
化学部
_有机化学
_有机合成
_复杂化合物的设计与合成
资助类型
化学科学
负责人
赵静峰
依托单位
云南大学
批准年份
2010
起止时间
201101-201312
批准金额
36.00万元
摘要
二苯乙烯-苯丙素茋木脂素是茋类化合物中重要的类型，初步研究表明在抗肿瘤和降糖活性筛选中体现了较高的活性，但对于该类化合物的全合研究仅限于收率很低的仿生合成，立体选择性全合成未见报道，制约了对该类化合物的深入研究。本项目在积累了大量 Michael加成反应进行苯并环构建的基础上，拟建立一种快速而简洁的合成二苯乙烯-苯丙素茋木脂素方法，设计合成系列茋木脂素类似物20-30个，并对其进行抗肿瘤和降血糖活性筛选，为该类化合物的构效关系研究和应用提供理论依据。同时将以简便路线立体选择性合成非肽类内皮素受体拮抗剂SB-209670和SB-217242及其类似物10-20个，并研究其生理活性。通过项目研究发表研究论文5-6篇（其中SCI收录2-3篇），申请专利1-2项，培养研究生2-3人。
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