项目简介
项目名称
6-环己甲基取代嘧啶酮类化合物分子设计、合成及抗HIV活性研究
项目批准号
30960459
学科分类
H3001
医学科学部
_药物学
_合成药物化学
资助类型
医学科学
负责人
何严萍
依托单位
云南大学
批准年份
2009
起止时间
201001-201212
批准金额
26.00万元
摘要
我们前期工作在国家自然科学基金资助下, 以环己甲基取代非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）-二氢烷氧苄基嘧啶酮类化合物（DABOs）的C-6位芳香环，从而极其显著改进了其抗HIV活性，并提高了抗耐药性,为新一类NNRTIs的开发引领了一个前景看好的研究方向。本申请并以此为先导，保留了嘧啶酮C-6-环己甲基结构子，结合当今嘧啶酮类化合物C-2、C-5、C-6各取代位的最佳修饰成果，运用分子对接的方法进行优势重组，基于分子模拟实验的结果，设计合成系列6-环己甲基取代嘧啶酮类化合物，并对其抗HIV活性、细胞毒性、及抗耐药性进行研究，旨在开发新一代NNRTIs，为开发疗效确切、具有自主知识产权的抗HIV化学一类新药提供优良药物候选物。
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