项目简介
项目名称
格木种子和根中具有细胞毒活性的新颖结构生物碱类成分的研究
项目批准号
81102342
学科分类
H3002
医学科学部
_药物学
_天然药物化学
资助类型
医学科学
负责人
屈晶
依托单位
中国医学科学院药物研究所
批准年份
2011
起止时间
201201-201412
批准金额
22.00万元
摘要
本项目在前期研究中，从豆科有毒药用植物格木的树皮和叶中分离鉴定了30余个化合物，其中新颖结构化合物27 个，发现13个卡萨因型化合物具有显著的肿瘤细胞毒活性；结构与功能深入的研究发现，格木中卡萨因型二萜生物碱具有作用于MAPK信号转导通路的崭新机制。基于上述的研究工作基础，本项目拟采用活性跟踪的方法，以基于在线结构分析的化学筛选为指导，对格木种子和根中具有细胞毒活性的成分进行研究，期望从中获得40-50个化合物，发现新颖结构化合物20个以上。通过单体化合物活性测试，选择1-2个结构新颖活性较强的单体化合物进行结构修饰和初步构效关系分析，并对2-3个活性较强的单体化合物进行初步的作用机制研究。优选出1-2个值得深入研究的化合物，为进一步创制具有自主知识产权的新型抗肿瘤药物的研究奠定基础。
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