项目简介
项目名称
药物设计学
项目批准号
30525024
学科分类
c180203
生命科学部
_兽医学
_兽医病理学
资助类型
生命科学
负责人
沈旭
依托单位
中国科学院上海药物研究所
批准年份
2005
起止时间
200601-200912
批准金额
100.00万元
摘要
针对研究内容，申请人开展了“基于大分子－小分子相互作用”的药物设计研究，采用“多学科交叉”研究策略，探索小分子调控及与之相关的生物信号传导途径。在研究中，申请人将现代生物物理技术（如表面等离子生物传感技术、高内涵筛选技术、热分析技术、X－射线晶体衍射技术等）应用于药物筛选与评价研究中。在抗代谢类疾病及抗感染（幽门螺杆菌、SARS等）等创新药物先导结构发现和优化以及药物作用机理研究中取得重要成果。如发现国际首例的PTP1B海洋生物小分子抑制剂，可作为治疗糖尿病药物先导化合物, 获“德彪-CCRF”一等奖；首次揭示了FXR可直接作用Glut4启动子以调节其表达的事实，并提出FXR可作为抗糖尿病药物设计的潜在靶点；对调节血液葡萄糖水平葡萄糖激酶自调节变构机理进行了系统研究，发现其第二个过渡态上的氨基酸突变会加速葡萄糖激酶失活过程，为阐述葡萄糖激酶在体内通过自身构象变化调节血糖水平的作用机理以及为葡萄糖激酶激动剂的设计奠定了基础（PNAS, 2006）。在国际重要学术期刊（如PNAS、JBC等）上发表学术论文38篇，申请专利8项，获“国家自然科学二等奖”等重要奖项7项。
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