项目简介
项目名称
植物中吲哚生物碱新颖结构、活性及结构优化
项目批准号
31170334
学科分类
C020604
生命科学部
_植物学
_植物资源学
_植物化学
资助类型
生命科学
负责人
罗晓东
依托单位
中国科学院昆明植物研究所
批准年份
2011
起止时间
201201-201512
批准金额
60.00万元
摘要
吲哚生物碱是为成药系数比较高的一类天然产物，目前已有50余个化合物应用于临床，特别是单萜吲哚生物碱衍生物-长春碱、喜树碱两个系列抗癌药物明确的作用机制与靶点，为从新颖吲哚生物碱中发现抗癌先导化合物提供了可行性。
研究组近年积累了吲哚生物碱识别、分离、结构鉴定、活性和新药研究的经验，并发现了以在Organic Letters等9篇TOP15%SCI杂志上报道的系列结构新颖或具有药理活性的单萜吲哚生物碱。并与合作者发现一些体外具有显著抗肿瘤活性的植物和吲哚生物碱，为本项目开展提供基础。
本项目选择前期筛选具有良好抗肿瘤活性的云南特色资源植物，系统研究其中吲哚生物碱类成分，并开展tabersonine结构修饰，获得系列衍生物，通过体外抗肿瘤活性筛选，确定2-3个目标分子（包括TCA-13）进行体内活性及毒性评价，有望发现具有潜力的抗肿瘤化合物。
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