基于HPLC-CYP2A6 EAD-MS联用新技术的尼古丁成瘾戒断活性成分快速发现研究

负责人:施树云

依托单位:中南大学

批准年份:2010

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项目简介
项目名称
基于HPLC-CYP2A6 EAD-MS联用新技术的尼古丁成瘾戒断活性成分快速发现研究
项目批准号
21005089
学科分类
B050102 化学部 _分析化学 _色谱分析 _液相色谱
资助类型
化学科学
负责人
施树云
依托单位
中南大学
批准年份
2010
起止时间
201101-201312
批准金额
22.00万元
摘要
对中枢神经的刺激诱导尼古丁依赖是吸烟者成瘾而难于戒烟的主要原因。尼古丁主要被CYP2A6代谢,使血液浓度降低,因此通过抑制CYP2A6活性可提高尼古丁生物利用度,干预吸烟依赖行为。在活性筛选中,我们发现某些中药特别是蛇床子等具有较强CYP2A6抑制活性,而中药复杂体系中活性成分的快速发现与研究一直是中药研究的热点和难点问题。因此,本项目拟建立快速高通量识别复杂体系中CYP2A6抑制剂的联用新技术:HPLC-CYP2A6 EAD-MS,系统研究中药提取物中的活性成分,并采用HSCCC导向制备单体化合物,建立一套基于HPLC-CYP2A6 EAD-MS/HSCCC技术的中药复杂体系中CYP2A6抑制剂的快速筛选和制备方法。应用现代光谱学方法与化学方法鉴定结构,同时进行系统的体外活性筛选和构效关系分析,以期发现新型的CYP2A6抑制剂,寻找具有潜在开发价值的戒烟新药,促进我国创新药物的发展。
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