百时美新HIV吸附抑制剂BMS-663068 IIb彰显疗效

百时美施贵宝（BMS）在第21届逆转录病毒和机会性感染大会（CROI 2014）上公布了实验性HIV药物BMS-663068的IIb期临床数据，证实该药与增效剂ritonavir(利托那韦)增效的一种蛋白酶抑制剂Reyataz（atazanavir，阿扎那韦）具有类似的反应率（HIV-1 RNA <50 c/mL，表明病毒复制无法检测到），BMS-663068治疗组实现HIV-1 RNA<50 c/mL患者比例为69-80%，而对照组（ritonavir+Reyataz）比例为75%。这些数据令人鼓舞，并支持了BMS-663068的进一步开发。

该项研究彰显了实验性药物BMS-663068的独特作用机制，该药是一种新颖的吸附抑制剂，能够阻止病毒最初吸附宿主CD4+T细胞并进入宿主免疫细胞。

全球范围内，有多达3400万HIV感染者。由于过去20年中HIV治疗管理的显著科学进步，现在患者能带病生存更长的时间，但同时一些患者已对现有方案产生抗性或不耐受。新的治疗选择，尤其是新的药物类别，无论现在或将来，对这类群体都很必要。

通过靶向病毒生命周期的早期阶段，BMS-663068有望以一种不同于现有抗逆转录病毒药物的独特作用方式，破坏HIV病毒。该项研究的数据表明，BMS-663068具有与当前标准药物之一Reyataz同样疗效的潜力，可能为经治（即既往治疗过）但失败同时需要新治疗方案的患者群体，提供另一种抑制病毒的方法。

研究设计和结果：

该项主动控制IIb研究中，经治HIV-1成人感染者（n=254）随机平均分配至4个BMS-663068治疗组：400mg BID（每天2次），800mg BID，600mg QD（每日一次），1200mg QD；对照组Reyataz+ritonavir（300/100mg BID）。同时，每个治疗组及对照组还接受拉替拉韦（raltegravir，RAL，400mg BID）和替诺福韦（tenofovir，TDF，300mg BID）治疗。

主要终点为：治疗24周时，HIV-1 RNA＜50c/ml的患者比例，以及24周中由于严重不良事件（SAE）和不良事件（AE）导致的停药频率。

研究结果表明，整个24周中，BMS-663068与Reyataz+ritionavir治疗组表现出相似的疗效。具体来讲，BMS-663068 4个治疗组实现HIV-1 RNA＜50c/ml的患者比例为69%-80%，对照组为75%。研究中，BMS-663068耐受性良好，无严重不良事件或不良事件导致停药。