AJHSP：治疗转移性皮肤黑色素瘤新型抑制剂---曲美替尼
2015-01-09 MedSci MedSci原创
目的: 对曲美替尼治疗转移性黑色素瘤在药理学、药代动力学、临床疗效、安全性、临床管理、成本等方面进行了总结。 摘要:约40-60%的恶性黑素瘤有BRAF600基因密码子的突变基因，其导致蛋白激酶(MAPK)通道的激活。曲美替尼是首个细胞外信号的MEK抑制剂,靶标是在对肿瘤细胞增殖，存活,入侵,肿瘤血管生成,逃避凋亡中起关键作用的MEK激酶。美国食品药品监督管理局批准曲美替尼用于BRAF基因V60
目的: 对曲美替尼治疗转移性黑色素瘤在药理学、药代动力学、临床疗效、安全性、临床管理、成本等方面进行了总结。
摘要:约40-60%的恶性黑素瘤有BRAF600基因密码子的突变基因，其导致蛋白激酶(MAPK)通道的激活。曲美替尼是首个细胞外信号的MEK抑制剂,靶标是在对肿瘤细胞增殖，存活,入侵,肿瘤血管生成,逃避凋亡中起关键作用的MEK激酶。美国食品药品监督管理局批准曲美替尼用于BRAF基因V600E或V600K突变的肿瘤患者的治疗。此外, 曲美替尼也可与达拉菲尼(BRAF抑制剂)联合使用。曲美替尼不适用于之前由于不良反应和可能的交叉抗药性而进行BRAF抑制剂治疗的病人。最常见的不良反应与曲美替尼单药治疗和联合治疗相关，不良反应为皮疹、腹泻、外周水肿、疲劳和皮炎。曲美替尼单药治疗的推荐剂量是2毫克,每日口服一次,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。2毫克的剂量,大约30天的疗程将花费大约9135美元。
结论: 曲美替尼,新型的MEK抑制剂,为BRAF V600E/K转移性黑色素瘤的患者提供了对之前存在的BRAF抑制剂单个或联合治疗无治疗效果的一种替代疗法。更多的研究需要用来确定曲美替尼的安全有效的组合或与其他疗法相比对曲美替尼进行排序。
原始出处
Chung C1, Reilly S2.Trametinib: A novel signal transduction inhibitor for the treatment of metastatic cutaneous melanoma.Am J Health Syst Pharm. 2015 Jan 15
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