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PNAS：药物哌唑嗪抑制细胞内吞分选

2012-09-18 ZinFingerNase 生物谷

哌唑嗪细胞内吞分选
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哌唑嗪结构式，图片来自维基共享资源。 药物哌唑嗪(Prazosin)是喹唑啉类衍生物，可选择性阻断节后α1肾上腺素能受体，长期用药时，心率和血浆肾素活性不增加或无明显增加。哌唑嗪既有扩张动脉，又有扩张静脉的作用，故近年来成功地用来治疗充血性心力衰竭和高血压，它的扩血管作用可降低心脏的前后负荷，改善病人的血流动力学状态，既增加心输出量，又可减轻肺淤血。 在一项近期发表在PNAS期刊上的研究，来自


哌唑嗪结构式，图片来自维基共享资源。

药物哌唑嗪(Prazosin)是喹唑啉类衍生物，可选择性阻断节后α1肾上腺素能受体，长期用药时，心率和血浆肾素活性不增加或无明显增加。哌唑嗪既有扩张动脉，又有扩张静脉的作用，故近年来成功地用来治疗充血性心力衰竭和高血压，它的扩血管作用可降低心脏的前后负荷，改善病人的血流动力学状态，既增加心输出量，又可减轻肺淤血。

在一项近期发表在PNAS期刊上的研究，来自英国伦敦国王学院(King's College London)的Ulrike Eggert博士和同事们证实药物哌唑嗪抑制细胞内吞分选(endocytic sorting)。

他们的研究结果提示着G蛋白偶联多巴胺受体D3和细胞膜转运复合体衣被蛋白COPI参与这种细胞内吞分选过程，从而提出G蛋白偶联受体具有一种新的生物学作用。哌唑嗪在诊所中被用作α1肾上腺素能受体的拮抗剂。这项研究证实哌唑嗪具有一种令人关注的脱靶效应，从而提供一种有用的工具来进一步研究内吞体动态学行为。

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