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Mol Cancer Ther:MDA-9/Syntenin (SDCBP) PDZ1小分子抑制剂能够抑制前列腺癌发病机制

2019-8-12 作者:AlexYang   来源:MedSci原创 我要评论0
Tags: 前列腺癌  小分子  机制  

转移是许多实体肿瘤导致患者死亡的主要决定性因素,并且MDA-9/Syntenin (SDCBP),一个促进转移和促进血管生成基因能够促进上述结果。之前,有研究人员阐述了MDA-9/Syntenin能够通过与IGF-1R物理互作,激活STAT3并调控前列腺癌的发病机理。这些结果强烈的支持了MDA-9可以作为前列腺癌的一个潜在分子靶标。MDA-9/Syntenin包括了2个高度同源PDZ结构域,并预测与大量的蛋白互作,其中许多为癌症形成过程的核心基因。

最近,有研究人员报道了一个靶向MDA-9/Syntenin PDZ1结构域的小分子(PDZ12i),该小分子通过核磁共振光谱指导的片断筛选药物发现,并且在体内具有良好的耐受性,药物的半衰期为t1/2=9h,并且表现出了明确的抗前列腺癌与临床体内活性。PDZ1i能够阻断体外肿瘤细胞浸润和迁移以及体内转移。因此,研究人员指出,PDZ1i,一个MDA-9/Syntenin PDZ1靶向的特异性小分子抑制剂表现出了对前列腺的和其他MDA-9/Syntenin水平提高的癌症的治疗能力。

原始出处:

Das SK, Kegelman TP, Pradhan AK et al. Suppression of prostate cancer pathogenesis using an MDA-9/Syntenin (SDCBP) PDZ1 small molecule inhibitor. Mol Cancer Ther. 25 Jul 2019

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