Nature：用于革兰氏阴性菌的新型抗生素
2019-10-26 海北 MedSci原创
目前，我们迫切需要针对革兰氏阴性菌的新型抗生素，这些菌已经对已有的碳青霉烯和第三代头孢菌素具有耐药性，连最后一种抗生素也已经失去了大部分功效。
目前，我们迫切需要针对革兰氏阴性菌的新型抗生素，这些菌已经对已有的碳青霉烯和第三代头孢菌素具有耐药性，连最后一种抗生素也已经失去了大部分功效。
最近，研究人员描述了一类受天然产物骨架启发而合成的抗生素。这些嵌合抗生素含有β-发夹肽大环，其与天然产物多粘菌素和粘菌素家族中发现的大环相连。
研究表明，它们具有杀菌作用，其作用机理涉及与脂多糖和β-桶折叠复合物（BAM）的主要成分BamA结合，而BamA是β-桶蛋白质折叠并插入到革兰氏阴性菌的外膜中所必须的。
广泛优化的衍生物显示出对多重耐药性病原体（包括ESKAPE病原体的所有革兰氏阴性成员）有效的活性。这些衍生物在体外和体内也显示出良好的药物特性，并克服了粘菌素抗性。
目前，主要候选药物正在临床前毒理学研究中，如果成功，它将使临床研究取得进展，有可能解决革兰氏阴性病原体致命的感染，从而解决相当大的未满足的医疗需求。
原始出处：
Anatol Luther et al. Chimeric peptidomimetic antibiotics against Gram-negative bacteria. Nature, 2019; DOI: 10.1038/s41586-019-1665-6
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