项目简介
项目名称
含喹诺酮环的抗肿瘤化合物的设计、合成及生物活性研究
项目批准号
30271543
学科分类
H3007
生命科学部
_药物学
_药物设计与药物信息
资助类型
生命科学
负责人
尤启冬
依托单位
中国药科大学
批准年份
2002
起止时间
200301-200312
批准金额
7.00万元
摘要
本课题在分析拓朴异构酶类抑制剂的化学结构特征和该类酶抑制剂与酶作用的方式的基础上，通过构象分析的方法，设计并合成了与喜树碱构象等同的含有喹诺酮环的全新结构的化合物20个，并对所合成的化合物进行了抗肿瘤活性筛选，其中10个化合物具有较好的抗肿瘤活性。
研究过程中，总结得出初步的构效关系，当喹诺酮的3-位羧基被杂环取代后，喹诺酮类化合物由抗菌活性转变为抗肿瘤活性。通过定量构效关系研究，提出对喹诺酮3-修饰的建议。根据体外活性筛选结果对其中活性较好的化合物，又进行了人体肿瘤细胞体外扩大抗瘤谱的试验、裸鼠体内的抗肿瘤试验和对DNA合成影响的研究。
培养毕业硕士研究生1人，在读硕士生和博士研究生各1人。本课题的研究成果申请国家发明专利1项，在国内核心期刊发表研究论文1篇，投寄国外杂志论文1篇，参加国际学术会议论文1篇。
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