项目简介
项目名称
糖原磷酸化酶抑制剂的设计、合成与生物活性研究
项目批准号
21002125
学科分类
B0206
化学部
_有机化学
_药物化学
资助类型
化学科学
负责人
温小安
依托单位
中国药科大学
批准年份
2010
起止时间
201101-201312
批准金额
19.00万元
摘要
糖原磷酸化酶是潜在的疾病治疗靶标，其抑制剂有望用于糖尿病、缺血性心/脑损伤和肿瘤等疾病的防治。我们报道了五环三萜是一类新结构类型糖原磷酸化酶抑制剂，并通过五环三萜-糖原磷酸化酶复合物的X-射线单晶衍射分析，鉴定了五环三萜结合于糖原磷酸化酶的变构位点。本申请课题以上述研究为基础，基于五环三萜母板进行基于结构的分子设计。主要通过定量构效关系研究、配体-受体作用模式比较分析和从头设计给出目标分子。合成目标分子，并对其进行体内外生物活性研究。期望通过本课题的研究，寻找到活性较好、具有前景的糖原磷酸化酶抑制剂，为开发具有自主知识产权的新药奠定基础。
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