项目简介
项目名称
传统中药千金子中Lathyrane型抗肿瘤多药耐药二萜成分的研究
项目批准号
21002098
学科分类
B020401
化学部
_有机化学
_天然有机化学
_甾体及萜类化学
资助类型
化学科学
负责人
焦威
依托单位
中国科学院成都生物研究所
批准年份
2010
起止时间
201101-201312
批准金额
19.00万元
摘要
多药耐药是肿瘤治疗的难题，至今在癌症治疗的临床上仍没有成功使用的肿瘤多药耐药逆转剂。传统中药化学成分结构独特，另辟蹊径。千金子是我国传统中药材，Lathyrane型二萜含量高达5%，一直被误认为是无用的天然产物。我们在抗肿瘤多药耐药筛选中首次发现，千金子中Lathyrane型二萜对MDR有良好的逆转作用，而且具有高效诱导细胞凋亡的作用。同时这类结构对肿瘤具有多活性作用点，高选择性的特点，是难得的、极具潜力的抗肿瘤多药耐药先导化合物，但这类二萜仅局限于天然产物提取，结构变化不具有导向性，至今未见有其构效关系的研究。我们拟从千金子中富集Lathyrane型二萜，根据前期测试结果和Jatrophane型二萜的结构与活性关系，设计、合成系列"西南区域"取代基团变化、双键重排和环氧化的Lathyrane型二萜，通过结构的微调，考察其构效关系，筛选高活性的肿瘤多药耐药逆转剂。
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