项目简介
项目名称
基于蛋白质-蛋白质相互作用机制的抗老年痴呆药物分子设计
项目批准号
21172233
学科分类
B020703
化学部
_有机化学
_生物有机化学
_蛋白质化学
资助类型
化学科学
负责人
许叶春
依托单位
中国科学院上海药物研究所
批准年份
2011
起止时间
201201-201512
批准金额
60.00万元
摘要
随着世界人口老龄化，神经退行性疾病老年痴呆症发病率急剧上升，严重危及老年人的健康，对社会和经济造成巨大的影响。因此，针对其致病机理的研究以及寻找有效的治疗药物有着重要的医学和社会意义。beta-分泌酶(BACE1）是切割淀粉样前体蛋白产生淀粉样多肽(导致老年痴呆症的"罪魁祸首")的水解酶之一，是目前预防和治疗该疾病的重要药物靶标。最近的研究表明，细胞凋亡因子PAR-4 (prostate apoptosis response-4)与BACE1的直接相互作用可以促进BACE1水解活性增加，导致淀粉样多肽过量产生和聚集；而抑制PAR-4的表达水平则效果正好相反。本课题将测定BACE1与PAR-4相互作用结构域复合物三维结构，研究PAR-4促进BACE1水解活性增加的具体作用机制，并设计阻止PAR-4与BACE1相互作用的抑制剂，从新的途径寻找治疗老年痴呆症药物先导化合物。
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