Sci Rep：上海中医药大学研究人员设计新型纳米载体提高多西紫杉醇的口服抗肿瘤效果
2017-05-04 佚名 上海中医药大学
多西紫杉醇是现有药物中治疗转移乳腺癌和非小细胞肺癌最有效的化疗药物之一。但因其具有高度亲脂性，不溶于水，又受到P-糖蛋白的外排，生物利用度低，口服制剂至今未能推广，临床上使用的注射剂常出现剧烈的过敏反应并需要联合使用皮质激素；此外作为抗癌药，多西紫杉醇本身具有较大的不良反应，这些因素都极大地限制了其进一步应用。近日，上海中医药大学交叉科学研究院胡凯莉副研究员在国际期刊Scientific Repr
多西紫杉醇是现有药物中治疗转移乳腺癌和非小细胞肺癌最有效的化疗药物之一。但因其具有高度亲脂性，不溶于水，又受到P-糖蛋白的外排，生物利用度低，口服制剂至今未能推广，临床上使用的注射剂常出现剧烈的过敏反应并需要联合使用皮质激素；此外作为抗癌药，多西紫杉醇本身具有较大的不良反应，这些因素都极大地限制了其进一步应用。
近日，上海中医药大学交叉科学研究院胡凯莉副研究员在国际期刊Scientific Reprots（2017 Mar 7；7：43372. IF：5.228）发表了题目为“Improved Bioavailability and Antitumor Effect of Docetaxel by TPGS Modified Proniosomes： In Vitro and In Vivo Evaluations”的研究论文。该研究成果构建了一种新型TPGS修饰的前泡囊口服载体，用于抗肿瘤药物多西紫杉醇的口服递送，该前泡囊制备方法简便、稳定性好、便于储存运输，水化后形成粒径在93 nm左右、多西紫杉醇包封率在97%的纳米泡囊，具有一定的缓释性能。研究人员通过外翻肠囊法、Caco-2单层细胞模型、在体肠灌注等方法都证实该泡囊能显着提高多西紫杉醇的口服吸收，体内药动学实验也证实该TPGS修饰多西紫杉醇泡囊的口服绝对生物利用度是紫杉醇溶液的7.3倍。TPGS修饰多西紫杉醇泡囊在体外对乳腺癌细胞MDA-MB-231和MCF-7都具有显着的抑制效果，并对MCF-7荷瘤小鼠的肿瘤生长具有明显抑制作用。该研究证实TPGS修饰多西紫杉醇前泡囊是一种极具前景的多西紫杉醇口服递药系统。
胡凯莉副研究员近年来一直致力于以纳米技术提高传统中药的抗肿瘤效果。目前已发表SCI论文22篇，影响因子总和102.6，单篇最高引用171次；获授权发明专利2项，相关研究成果获上海市科技进步三等奖1项。
该成果的相关研究工作得到了上海市科委纳米专项计划、上海市启明星计划、上海市人才发展资金和上海中医药大学杏林学者等项目资助。
原始出处：
Helong Liu， Liangxing Tu， Yongxin Zhou， et al.Improved Bioavailability and Antitumor Effect of Docetaxel by TPGS Modified Proniosomes： In Vitro and In Vivo Evaluations.Sci Rep. 2017 Mar 7
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