Cell Metabolism：新型AMPK激活剂具有治疗糖尿病的潜力
2017-05-03 MedSci MedSci原创
在灵长类食蟹猴（cynomolgus monkeys）中使用PF-739的研究证实了其激活AMPK降低血液中葡萄糖含量，增强骨骼肌中吸收葡萄糖能力。因此这一AMPK激活剂具有巨大潜力成为治疗糖尿病患者的潜在治疗方法
AMP活化蛋白激酶（AMPK）在之前的报道中证明能够增强肝脏和骨骼肌中对于葡萄糖和脂肪的吸收，因此长久以来，被认为是一种潜在的代谢疾病（比如：二型糖尿病，脂肪肝）的治疗靶点。在最新的一期Cell Metabolism杂志中，Emily C.Cokorinos及其同事报道了他们开发的两种AMPK激活剂对于治疗糖尿病和改善肝功能的功效。
研究人员开发了两种不同的AMPK激活剂：PF-739和PF-249。其中PF-739能够激活已知的所有形态的AMPK复合物，而PF-249选择性的激活带β1亚型（isoform）的AMPK。在细胞和动物（小鼠和灵长类动物）试验中，两种化合物都能在肝细胞中激活AMPK，但只有PF-739才能激活骨骼肌中的AMPK。 在糖尿病小鼠中，PF-739而不是PF-249才能导致血浆中葡萄糖水平的快速降低。
在灵长类食蟹猴（cynomolgus monkeys）中使用PF-739的研究证实了其激活AMPK降低血液中葡萄糖含量，增强骨骼肌中吸收葡萄糖能力。因此这一AMPK激活剂具有巨大潜力成为治疗糖尿病患者的潜在治疗方法。
原始出处：
Emily C.Cokorinos et al. Activation of Skeletal Muscle AMPK Promotes Glucose Disposal and Glucose Lowering in Non-human Primates and Mice. Cell Metabolism 25, 1147–1159 May 2, 2017 a 2017 Elsevier Inc. http://dx.doi.org/10.1016/j.cmet.2017.04.010
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