“万金油”胺碘酮用药8个注意,你都清楚吗?

2021-08-13 MedSci原创 MedSci原创

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胺碘酮是临床上广泛使用的一种抗心律失常药,被誉为万金油,其静脉制剂在急性心律失常处理中,有着不可替代的位置,口服制剂也常用于某些患者的长期治疗,主要用于有器质性心脏病的严重心律失常。

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胺碘酮是一种碘化苯并呋喃衍生物,在1960年代合成并作为抗心绞痛药进行测试,但后来发现具有抗心律失常特性。胺碘酮被广泛使用,主要是由于其在治疗室上性和室性心律失常方面的功效。除了与大多数其他抗心律失常药物相比具有优越的疗效外,胺碘酮的负性肌力活性很小,室性心律失常发生率低,因此有利于心力衰竭患者的使用。尽管有这些优点,但胺碘酮的使用与副作用发生率相对较高有关,使其成为一种安全使用的复杂药物。

胺碘酮缓慢而广泛地分布到组织(脂肪、肌肉、高灌注器官)导致需要长时间加载以加速药物活性的发挥。口服胺碘酮具有显着的亲脂性,导致分布容积非常大(平均约为 66 L/kg),并且需要较长时间才能达到稳定的血浆水平 口服后吸收不完全(约 30% 70%),并被组织非常广泛地吸收,具有显着的个体差异。由于这些特征,即使有负荷,治疗的前几个月心律失常复发也不一定能预测长期疗效。相反,静脉注射 (IV) 胺碘酮在一小时内开始起作用,在静脉推注后几分钟内迅速起效。

随着心律失常治疗理念的不断更新,胺碘酮的临床地位在不断变化。在临床应用时还需要注意一些事项,以免出现不必要的麻烦。胺碘酮药代动力学特点突出且复杂,在不同患者可有十分明显差别。了解胺碘酮的药代动力学和药效学基本特点,有助于正确应用。

以下问题特别需要注意:

1. 虽然胺碘酮的清除半衰期很长,但静脉使用后其分 布半衰期很短。如果只给予一剂快速静脉注射,血浓度 虽可很快达峰,但消失很快。因此,若心律失常需较大剂 量,或有反复发作的特点,需在首剂注射后立即给予静脉滴 注。单纯静脉滴注,或首剂注射后不给予静脉滴注,都将影响疗效。

2. 由于胺碘酮的特殊药代动力学特点,其作用不应主要以瞬时输注剂量或血浓度等指标考核。除非短时间使用,否则胺碘酮给药时必须考虑给予负荷治疗和维持治疗。 这两者的安排有一定主观因素。由于个体差异,主观制定负荷量的用法和时间,并不一定能与患者的代谢情况吻合。 如很短时间只给很小剂量的负荷量就改为维持量,实际是将药物在体内的累积时间延长,表面服用了维持量,实际是在缓慢累积,这将明显影响疗效。

3. 除负荷量和维持量以外,对胺碘酮需要考核累积量(即从用药开始至统计时所有使用的胺碘酮剂量总和)根据临床研究,累积量与疗效和安全性有比较密切的关系(累积量大小因人而异) 前期给予负荷量大、时间长,将有利于快速达到一定的累积 量;反之则要延长时间。因此,明确建议开始使用胺碘酮 后,应使用记录表记录每天的静脉、口服剂量,同时统计每 天的累积剂量。有些心律失常(如房颤)患者需10 g左右的 累积量才能见效,这难以在短时间内完成。每日统计累积 量,将有助于对疗效的判断。

4. 由于口服胺碘酮排泄半衰期长的特点,在调整剂量 并判断疗效时有一定的时间要求。一般确定一个(或调整 一次)维持剂量后,需在很长时间才能达到新的平衡。若无其他原因,通常需要23个月的观察并判断有效后,方可再次调整剂量。短时间内频繁调整剂量,或问断用药,都可能造成疗效不好或心律失常复发。

5. 无论是静脉用药还是口服用药,当维持剂量减得过低,心律失常复发后,需再负荷,然后再给予新的维持剂量。 单纯增加维持量不可能在短时间内有效。再负荷使用静脉 还是口服,使用多大剂量,需根据心律失常的情况确定,一般小于首次负荷的剂量。

6. 长期口服胺碘酮停药后,作用还将持续相当一段时间,可达数月。停药后,判断患者心律失常复发情况,以及 判断替换的抗心律失常药物疗效(此时实际是联合用药) 均需考虑这一点。停药后若立即换用其他可延长QT间期 的药物,此种作用有可能发生协同造成严重的问题(如尖端 扭转性室性心动过速)。一定要这样替换,须严密监测。

7. 胺碘酮与一些药物有相互作用,使用时要注意。胺 碘酮可使地高辛浓度增高。胺碘酮延迟华法林代谢,使用 华法林的患者,在加用胺碘酮后需增加监测国际标准化比 (INR)的频度,必要时调整华法林的剂量。由于在p糖蛋 白水平的竞争,胺碘酮使达比加群的血浓度增加12%一 60%,使艾多沙班血浓度增加40%。如果没有其他影响新 型口服抗凝药的因素,可观察,若存在其他因素,需权衡效 益风险,确定抗凝药是否需减量。

8. 长期使用胺碘酮后心电图会有QT间期延长,出现明u波。如果没有任何其他延长QT间期的因素(常见的如 低血钾、低血镁,合用其他延长QT间期的药物等),单纯由 胺碘酮所致,可密切观察。没有一个固定的减量或停药 QT间期阈值。

综上,胺碘酮最初是作为一种抗心绞痛疗法开发的,具有多种电生理特性,有利于治疗快速性心律失常。口服和静脉注射 (IV) 制剂在这些特性上存在重要差异。尽管胺碘酮在减少室性快速性心律失常方面有效,但在对心源性猝死高危患者的一级和二级预防研究中,胺碘酮在降低死亡率方面一直不如植入式心律转复除颤器ICD。因此,胺碘酮在这种情况下的使用应保留给适合植入式心律转复除颤器但不能或拒绝植入式心律转复除颤器的患者。

参考资料

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3.胺碘酮规范应用专家建议专家写作组.胺碘酮规范应用专家建议.中华内科杂志.20194.

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