The Lancet Infectious Diseases：长效抗疟药DMS265的I期临床研究
2017-03-29 MedSci MedSci原创
DSM265表现出了良好的安全性、较长的半衰期以及较好的抗疟活性。
DSM265是一种新型的抗疟药，通过抑制二氢乳酸脱氢酶以阻断疟原虫嘧啶生物合成过程。研究人员近日就DSM265的疗效、安全性、耐受性和药代动力学性质进行了研究。
18-55岁的健康志愿者开展了2个阶段的研究：第一阶段为单次剂量递增 (25-1200 mg)、双盲、随机、安慰剂对照试验；第二阶段为开放、随机、主动比较控制试验，试验中，志愿者要接种恶性疟原虫引起的疟疾，再接受150mg DSM265或者10mg/Kg的甲氟喹。试验主要目的是考察DSM265的安全性、耐受性以及药代动力学性质。
在试验的第一阶段，73名志愿者参与，其中55人接受DSM265，18人接受安慰剂，共报告了117起不良事件，没有药物相关的严重不良事件，最主要的药物相关事件为头痛；DSM265血浆浓度范围1310 ng/mL至34800 ng/mL，达峰时间为1.5至4小时，消除半衰期为86至118小时。
第二阶段9名志愿者参与，其中7人接受150mg的DSM265，2人接受甲氟喹。给药48小时后，DSM265组疟原虫减少为1.55(对数值，95% CI 1.42-1.67)，甲氟喹为2.34(对数值，95% CI 2.17-2.52)；疟原虫半数清除时间为9.4小时 vs 6.2小时；DSM265的最小血浆有效浓度为1040 ng/mL，最小有效剂量约340 mg；甲氟喹对疟原虫的清除效果要优于DSM265。
研究者认为DSM265表现出了良好的安全性、较长的半衰期以及较好的抗疟活性，今后将着力于DSM265联合其他抗疟药的鸡尾酒治疗方案的研究。
原文出处：
Prof James S McCarthy et al. Safety， tolerability， pharmacokinetics， and activity of the novel long-acting antimalarial DSM265： a two-part first-in-human phase 1a/1b randomised study The Lancet Infectious Diseases. 2017 Mar 28.
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