PLoS One:新型纳米复合物可更好的释放抗癌药物AT
2017-11-01 MedSci MedSci原创
虽然2-氨基-4-(4-氯苯基)噻唑(AT)药物和噻唑衍生物具有几种生物学应用,但这些化合物存在一些缺点,例如低溶解度和不稳定性。本研究中,研究人员合成了βCD-AT复合物,提高了AT的溶解度,并通过磁控溅射作为固体AuNPs沉积的基质,形成了溶液中稳定的βCD-AT-AuNPs三元体系。粉末X射线衍射和1D和2D核磁共振证实了复合物形成。重要的是,AT表面的胺和硫化物基团保持暴露,可与AuNP的
虽然2-氨基-4-(4-氯苯基)噻唑(AT)药物和噻唑衍生物具有几种生物学应用,但这些化合物存在一些缺点,例如低溶解度和不稳定性。
本研究中,研究人员合成了βCD-AT复合物,提高了AT的溶解度,并通过磁控溅射作为固体AuNPs沉积的基质,形成了溶液中稳定的βCD-AT-AuNPs三元体系。粉末X射线衍射和1D和2D核磁共振证实了复合物形成。重要的是,AT表面的胺和硫化物基团保持暴露,可与AuNP的表面基团相互作用。相溶度分析确定了复合缔合常数(970M-1)。
通过紫外-可见光谱、透射/扫描电子显微镜和能量色散X射线分析研究了AuNPs形成(平均直径32nm)。体外渗透性测定显示使用βCD可增加AT的有效通透性。相比之下,三元体系没有扩散通过膜的能力。然而,抗菌测定已经证明AT从βCD-AT-AuNPs转移,可用于发挥其抗菌活性。
总之,该研究结果表明,这种新型βCD-AT-AuNPs三元体系是改善治疗过程中AT释放的有效替代方法。
原始出处:
I. Asela, Investigation, Methodology, et al., Gold nanoparticles stabilized with βcyclodextrin-2-amino-4-(4-chlorophenyl)thiazole complex: A novel system for drug transport. PLoS One. 2017; 12(10): e0185652.
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