J Control Release:两亲性磷脂肽树状大分子纳米载体用于前列腺癌siRNA治疗

2020-04-10 AlexYang MedSci原创

RNA干扰(RNAi)具有巨大的治疗应用前景。然而,安全和成功的临床转化需要进一步的发展高效的传输系统。

RNA干扰(RNAi)具有巨大的治疗应用前景。然而,安全和成功的临床转化需要进一步的发展高效的传输系统。

最近,有研究人员报道了两亲性磷脂肽树状大分子(AmPPDs)可以介导靶向Hsp27的siRNA的高效传递来治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。AmPPDs以天然脂质衍生物DSPE为疏水性尾部,不同树状的L-赖氨酸为亲水头,能够将siRNA压缩进入纳米颗粒,从而保护其免受酶的降解。有趣的是,DSPE-KK2,AmPPD携带更小的亲水性树突,能够促进细胞内更有效地吸收和核内体释放所形成的siRNA复合物,同时具有更好的siRNA释放能力,最终在体外和体内产生更强的基因沉默和抗癌作用。DSPE-KK2在siRNA传输中的出色表现可能归因于疏水尾部和亲水树突部分的最优平衡。

最后,研究人员指出,他们的发现为开发安全和有效的基于树状大分子的siRNA传输系统提供了指导,为抗击各种疾病带来希望。

原始出处:

Dong Y, Chen Y, Zhu D et al. Self-assembly of amphiphilic phospholipid peptide dendrimer-based nanovectors for effective delivery of siRNA therapeutics in prostate cancer therapy. J Control Release. 02 Apri 2020

 

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