J Acq Immun Def Synd：Dolutegravir对二甲双胍药代动力学的影响研究
2016-04-05 Mechront 译 MedSci原创
近期发表在J Acquir Immune Defic Syndr的研究称，正在开始或将要停用Dolutegravir的患者为保持最佳血糖控制应考虑调整二甲双胍剂量。Dolutegravir是抗艾滋病毒药物中的整合酶链转移抑制剂，为OCT2转运体蛋白抑制剂；而二甲双胍是OCT2底物。研究者进行了一项非盲三期交叉研究，探究同时服用Dolutegravir和二甲双胍时，Dolutegravir对二甲双胍
近期发表在J Acquir Immune Defic Syndr的研究称，正在开始或将要停用Dolutegravir的患者为保持最佳血糖控制应考虑调整二甲双胍剂量。
Dolutegravir是抗艾滋病毒药物中的整合酶链转移抑制剂，为OCT2转运体蛋白抑制剂；而二甲双胍是OCT2底物。研究者进行了一项非盲三期交叉研究，探究同时服用Dolutegravir和二甲双胍时，Dolutegravir对二甲双胍药代动力学的影响。
该研究共纳入了30名健康成年人，分为2组，每组15人，第一个阶段，5天内接受二甲双胍（每日2次500mg）；第二个阶段，7天内一组接受二甲双胍（每日2次500mg）+Dolutegravir（每日50 mg），另一组接受二甲双胍（每日2次500mg）+Dolutegravir（每日2次50 mg）；第三个阶段，10天内两组均接受二甲双胍（每日两次500 mg）。
两个治疗方案之间无洗脱期，通过体外试验评估Dolutegravir对二甲双胍转运和细胞旁通透性的影响。
数据显示，联合使用Dolutegravir+二甲双胍时，Dolutegravir（每日50 mg）使二甲双胍曲线下面积（AUC）增加79%，最大血药浓度增加66%；Dolutegravir（每日2次50 mg）则使AUC增加145%，最大血药浓度增加111%。
此外，联合使用Dolutegravir+二甲双胍联合服用耐受良好，Dolutegravir并不影响二甲双胍细胞旁通透性或肠细胞系的摄入。不过Dolutegravir会显著增加二甲双胍的暴露，所以打算开始联用或停用Dolutegravir的患者，需要调整二甲双胍剂量。
原始出处：
Song IH,Zong J,Borland J,et al.The Effect of Dolutegravir on the Pharmacokinetics of Metformin in Healthy Subjects.J Acquir Immune Defic Syndr 2016 Mar 11;[Epub ahead of print]
Metformin Dose Needs Adjusting in Patients Taking Dolutegravir.Medscape.April 04, 2016
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