Int J Pharm.：通过嵌入具有持续释放特性的不耐热治疗剂载体优化HPMC眼药
2017-06-19 cuiguizhong MedSci原创
通过嵌入具有持续释放特性的不耐热治疗剂载体优化HPMC眼药，并且没有观察到细胞毒性作用，将会为HPMC眼药生产带来优势。
近日，比利时威利克斯安特卫普大学药学系Weyenberg W教授在Int J Pharm.上发表了他们的最新成果：通过嵌入具有持续释放特性的不耐热治疗剂载体优化HPMC眼药。
Weyenberg W教授团队开发并优化了一种用于制备具有持续释放特性的新药物递送系统（DDS）、以允许眼科蛋白递送并限制制造过程中的破坏性生产步骤的方法。研究表明，生产过程中应避免温度升高、剪切力和氧化环境等因素，以防止蛋白质变性或氧化。生产过程需要使用热量制备HPMC水溶液，并浇铸成小的半棒状PVC泡罩。使聚合物溶液冷却并在室温下部分脱水，随后加入含有甘油，药物和水的药物溶液，以在2℃的温度下对部分脱水的聚合物基质进行再水合。改变生产过程的几个参数以确定它们对来自三种不同分子量的不同分子的HPMC插入物的释放动力学的影响。
作者们随后又进一步优化了这种生产方法，以便将复水时间从几周缩短到几天，同时消除所选药物分子荧光素钠、溶菌酶和白蛋白上的热剪切力。缓释动力学使钠荧光素和溶菌酶作为模型药物分子得以实现。白蛋白的较高分子量在再水合过程中阻止了插入物的良好渗透，这主要导致了爆发式释放。在具有PrestoBlue的SV40-人角膜上皮细胞上评价粘性HPMC溶液的生物相容性，并且没有观察到细胞毒性作用。
在作者们的努力下，可以生产出优化后的HPMC眼药，给病人带来福音。
原文出处：
Int J Pharm. Optimisation of HPMC ophthalmic inserts with sustained release properties as a carrier for thermolabile therapeutics. 2017 Jun 14. pii：S0378-5173(17)30555-0. doi：10.1016/j.ijpharm.2017.06.047.
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