项目简介
项目名称
MEK抑制剂类新型抗病毒药物研究
项目批准号
21172012
学科分类
B020601
化学部
_有机化学
_药物化学
_药物分子设计与合成
资助类型
化学科学
负责人
徐萍
依托单位
北京大学
批准年份
2011
起止时间
201201-201512
批准金额
60.00万元
摘要
Raf/MEK/ERK信号转导通路在病毒感染和复制中发挥着重要作用，选择性阻断此通路可阻止多种病毒的繁殖。本项目以ERK通路的核心MEK激酶为靶标，从MEK-抑制剂复合物晶体结构出发，综合运用各种计算机辅助药物分子设计技术，寻找和发现结构新颖的具有MEK抑制活性的先导化合物，并对目标分子进行化学合成、生物作用评价、机制阐明及结构优化。研究抑制剂与靶点结合前后MEK及其亚基的分子结构和生物功能的变化，以及由此导致的ERK通路在病毒感染和增殖过程中的作用的变化。目的在于发现多个新颖的MEK抑制剂先导结构，丰富现有抑制剂结构类型，同时改善药动学、药效学性质，为创制具有安全性高、毒性低、不易产生耐药性、特异性高等特点的新作用机制的抗病毒药物奠定基础。
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