项目简介
项目名称
山橙属植物中抗肿瘤新颖结构的发现
项目批准号
21072198
学科分类
B0204
化学部
_有机化学
_天然有机化学
资助类型
化学科学
负责人
罗晓东
依托单位
中国科学院昆明植物研究所
批准年份
2010
起止时间
201101-201312
批准金额
36.00万元
摘要
吲哚生物碱是为成药系数比较高的一类天然产物，目前已有50余个化合物应用于临床，特别是单萜吲哚生物碱衍生物-长春碱、喜树碱两个系列抗癌药物明确的作用机制与靶点，为从新颖吲哚生物碱中发现抗癌先导化合物提供了可行性。
研究组近年积累了吲哚生物碱识别、分离、结构鉴定和新药研究的经验，并发现了以在Organic Letters等6篇TOP15%SCI杂志上报道的系列结构新颖的单萜吲哚生物碱。此外，发现了山橙属抗肿瘤活性的植物和其中结构新颖的抗肿瘤单萜吲哚生物碱，其中MH-50针对部分肿瘤细胞株其体外、体内抗肿瘤活性、毒性及含量优于长春碱类药物，初步作用机制研究表明其作用于细胞周期和WNT信号通路。
本项目选择前期筛选具有良好抗肿瘤活性的植物云南山橙、山橙和景东山橙，以及化合物MH-50，通过化学，体外、体内活性及毒性研究，有望发现抗肿瘤先导化合物。
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