项目简介
项目名称
以Kv1.5钾通道为靶标从中药中寻找特异性治疗房颤先导化合物
项目批准号
31170327
学科分类
C020604
生命科学部
_植物学
_植物资源学
_植物化学
资助类型
生命科学
负责人
王红兵
依托单位
同济大学
批准年份
2011
起止时间
201201-201512
批准金额
55.00万元
摘要
心房纤颤是老年人群最常见的心律失常，是威胁其生命健康的重要疾病。虽然目前治疗房颤的药物较多，但都不是选择性作用于心房，常会引起严重不良反应。因此，研制高选择性抗房颤药是当前国际医药界的热点之一。Kv1.5钾通道是一种大量表达于人心房组织的电压门控性钾通道，研究表明特异性针对Kv1.5钾通道的抑制剂可延长心房肌不应期，拮抗心房纤颤，而对心室电活动无影响。
我们在从传统中药中寻找选择性治疗房颤药物的过程中，从雪莲花中发现能够特异性抑制Kv1.5钾通道的化合物acacetin，该成果已获美国专利授权。在此基础上，我们又发现黄芪和石菖蒲95%酒精提取物对Kv1.5钾通道具有显著的抑制活性，从黄芪中分离得到的一些单体化合物对该通道显示出不同程度的抑制活性。本课题拟在活性跟踪指导下，对两种传统常用中药展开深入系统研究，阐明两种中药临床治疗房颤的物质基础，为研制特异性新型抗房颤创新药物奠定基础。
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