项目简介
项目名称
热休克蛋白Hsp90 C-端调控剂的发现、设计及其化学生物学研究
项目批准号
81502990
学科分类
H3007
医学科学
_药物学
_药物设计与药物信息
资助类型
暂无数据
负责人
徐晓莉
依托单位
中国药科大学
批准年份
2015
起止时间
201601-201812
批准金额
17.90万元
摘要
热休克蛋白Hsp90与肿瘤的发生发展关系非常密切，针对它开展高效合理的药物分子设计研究具有非常重要的科研价值。本课题组前期研究发现类天然产物CPUY032018对Hsp90 C-端具有较好的结合活性和抑制活性。针对目前C-端调控剂结构单一，靶向性较差等问题，本项目以CPUY032018为探针分子，综合运用药物设计学，信息学和化学生物学等多种技术手段，优化并设计活性分子，深入挖掘Hsp90 C-端与调控剂的作用特征和结合模式，寻找Hsp90 C-端关键热区，以此建立高效准确的研究模型，开发结构新颖、活性明确的Hsp90 C-端调控剂。同时建立多方法联用、多层次交叉验证的生物活性评价体系，确保研究结果合理、可靠、高效。最终实现集发现、分子设计、合成以及生物活性评价于一体的Hsp90 C-端调控剂开发体系，为抗肿瘤药物研究提供候选化合物。
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