一文总结 22 种蛋白激酶抑制剂，在不同癌症中的应用！

本文总结了蛋白激酶抑制剂的分类、作用机制和各个癌症中常用药物。

MedSci原创 - 癌症，蛋白激酶抑制剂 - 2024-05-23

Circulation：蛋白激酶N1/2（PKN1/2）心衰的发生发展中的作用

蛋白磷酸化是一个重要的细胞内机制，介导心肌细胞的各种细胞过程，以响应细胞内外的信号。RHOA相关蛋白激酶(ROCK/Rho-kinase)是一种由小GTPase RHOA调控的效应蛋白，可引起蛋白病理性磷酸化，导致心血管疾病。RHOA也可激活蛋白激酶N (PKN)，但然而，PKN在心血管疾病中的作用尚不清楚。Sakaguchi等人为探

MedSci原创 - PKN1，PKN2，心衰，MRTFA - 2019-11-21

Sci Rep：蛋白激酶CK2抑制剂与非小细胞肺癌细胞放射敏感性的关联

CK2是一个增强非小细胞肺癌放射敏感性的有希望靶点。

MedSci原创 - 肺癌，蛋白激酶CK2，放疗 - 2017-11-27

波恩大学Jürgen B.教授课题组JMC论文：共价抑制剂在蛋白激酶罗刹海市的奇幻之旅

作者对非共价和共价激酶抑制的特征提出了一些新的发现和见解，上述分析揭示应进一步研究CPKI的大量潜在激酶靶标，同时应仔细研究由具有不同取代弹头引起的多激酶活性，特别是考虑到目前占主导地位的丙烯酰胺类C

ComputArt计算有乐趣 - 蛋白激酶，共价抑制剂 - 2023-08-11

Diabetes：蔗糖非发酵相关蛋白激酶可调控脂肪炎和能量平衡，为治疗肥胖及其相关疾病提供新的靶点。

蔗糖非发酵相关蛋白激酶（SNRK）是AMPK相关激酶家族的一员，其在脂肪能量平衡和炎症中的生理作用尚不清楚。

MedSci原创 - 肥胖，脂肪炎，蔗糖非发酵相关蛋白激酶，能量平衡 - 2018-01-04

Sci Rep：转移前列腺癌中HOXB13同源异型盒基因能够调控有丝分裂蛋白激酶互作网络

HOXB13是一个同源异型盒转录因子，并且与根治性前列腺切除术后复发有关。虽然HOXB13能够以环境依赖的方式来调控雄激素受体（AR）功能，它在前列腺癌（PC）转移中的关键影响仍旧大部分未知。最近，有研究人员为了鉴定转移性PCs中HOXB13的转录靶标，在人类前列腺肿瘤特异性AR结合位点附近进行了综合的差异化基因表达（DEGs）生物信息学分析。无监督主成分分析（PCA）表明HOXB13靶基因聚焦于

MedSci原创 - 前列腺癌，基因，蛋白激酶 - 2019-07-21

Circ Res：天津医科大学陈雄文等团队合作发现蛋白激酶A是生理和病理心肌肥大的主要调节因子

该研究发现蛋白激酶A是生理和病理心肌肥大的主要调节因子。

iNature - 心肌肥大，蛋白激酶A - 2024-01-28

Int J Inflam：在中耳炎疾病中，姜黄素可以通过上调蛋白激酶磷酸酶MKP-1来抑制NTHi诱导的MUC5AC黏蛋白过量产生

中耳炎（OM）主要表现为中耳部位黏蛋白过量产生和重度的炎症，并且是儿童时期最为常见的感染。嗜血杆菌病原菌（NTHi）所引起的细菌性感染中耳炎大约占三分之一。之前的研究表明，MUC5AC黏蛋白在中耳炎的病理过程中起着关键的作用。最近，有

MedSci原创 - 中耳炎，姜黄素，黏蛋白 - 2017-05-25

Cell Mol Life Sci：蛋白激酶D抑制剂CRT0066101通过在G2 / M阻断细胞周期抑制膀胱癌细胞体外和异种移植物的生长。

在本研究中，作者发现CRT0066101在体外抑制了四种膀胱癌细胞系的增殖和迁移，并且证明CRT0066101能够阻断膀胱癌小鼠侧腹异种移植模型中肿瘤的生长。

MedSci原创 - 膀胱癌，蛋白激酶D，细胞周期，磷酸化 - 2017-11-06

INT J LAB HEMATOL：28名健康个体的凝血酶原时间，活化部分促凝血酶原激酶时间和纤维蛋白原的生物学变异估计

MedSci原创 - 生物学，变异，凝血酶原时间 - 2019-02-01

Circulation：糖尿病心肌病的发病机制

Fundc1编码线粒体外膜蛋白，对于线粒体自噬和线粒体相关的内质网膜（MAMs）均具有重要作用。Fundc1和MAMs在糖尿病心肌病中的作用尚不明确。

MedSci原创 - 糖尿病，心肌病，AMP活化蛋白激酶，Fundc1 - 2019-04-21

Nat Med：华人研究发现吸烟易引起糖尿病

近日，著名国际学术期刊nature medicine在线发表了华人科学家Ming-Hui Zou研究小组的最新研究进展，他们发现烟草中的尼古丁会激活脂肪细胞中的蛋白激酶AMPKα2，导致下游信号通路激活

生物谷 - 糖尿病，吸烟，AMPKα2 - 2015-03-27

AMPK在阿尔茨海默病中的作用机制

腺苷酸活化蛋白激酶：是丝/苏氨酸蛋白激酶，一种重要的蛋白激酶，主要协调代谢和能量的需要。

ANDs - 阿尔茨海默病，AMPK结构和功能，AD脑能量代谢紊乱的标记物 - 2023-02-23

J Neurosci :用极度饥饿的方式可预防神经退行性变

减少一个人的卡路里摄入量可以预防神经退行性疾病，如帕金森病。但这种现象发生的原因直到现在仍然是个谜。 莫纳什大学生物医学研究所的研究人员Zane Andrews副教授发现这种热量可降低神经保护作用——开放该类药物发展可以在不用减少卡路里摄入的情况下可减缓或防止帕金森等疾病。该研究发表在《神经科学杂志》上。 人类有一种激素称为胃促生长素或“饥饿激素”——在胃肠道产生，作用于大脑用以调节饥饿的

生物谷 - 转化医学 - 2016-03-16