CELL CHEM BIOL:小分子诱导线粒体融合
线粒体是产生大部分细胞ATP的动态细胞器,其也会涉及许多其他的细胞功能,例如Ca 2+离子的信号传导,细胞分化,凋亡,细胞周期,以及细胞生长。
MedSci原创 - 线粒体,神经退行 - 2017-12-30
中药厚朴中发现抗抑郁新型小分子
17日来自中科院昆明植物研究所的消息,该所研究人员通过对传统中药厚朴的研究,找到了作用于褪黑素受体的具有抗抑郁功效的新型小分子,可用于新型抗抑郁药物的研发。
科技日报 - 厚朴 - 2018-07-18
Nat Commun:基于半胱氨酸的分子编码胶原C-前肽
关于胶原蛋白生物合成的基本问题,特别是同源三聚体与异三聚体组装的分子起源,仍然尚未清楚。本研究中,我们证明了I型胶原蛋白C-前肽结构域中单个半胱氨酸的存在或不存在是控制给定胶原多肽稳定同源三聚体的能力的关键因素。此外,我们还确定了Ca2 +在非共价胶原蛋白C-前肽三聚化中的关键作用,从而引发蛋白质用于二硫键介导的共价永恒化。所得到的用于稳定组装的基于半胱氨酸的代码提供了分子模型,该分子模型
MedSci原创 - 2018-10-18
PLOS ONE:小分子治疗透明细胞肉瘤
最近,研究人员发现靶向肿瘤性线粒体能量代谢的CPI-613能够在体外诱导HS-MM CCS细胞中的自噬体形成,然后自噬体溶酶体融合。
MedSci原创 - 透明细胞肉瘤 - 2018-06-09
【综述】共价小分子靶头的设计与发展
具有亲电性的小分子药物可以与内源性靶蛋白的亲核氨基酸残基形成共价键,不可逆地改变目标蛋白的功能。由于与蛋白的结合时间增长,化合物可以持续增强药理作用,实现异构体的选择性抑制,克服肿瘤细胞的获得性耐药。
药渡 - 药物分子设计 - 2023-02-28
“五规则”前后的口服小分子药物研发趋势
作者的这一趋势分析和其他已发表的工作可以为从药物发现到具有理想生物利用度的药物的开发方法提供进一步有用的指导,并最终可能引发进一步的跨学科讨论和合作。
精准药物 - 药物分析,小分子药物,Ro5 - 2022-12-30
EMBO Mol Med:小分子药物治疗肺癌新突破
该治疗方法的研发工作历时六年,研究团队设计出一种划时代的分子药物。该分子RK-33能够阻断肺癌细胞的细胞周期而不损伤正常细胞,并且在单用以及联合放疗中显示是有效的。该团队设计了能够与DDX3结合的分
MedSci原创 - 肺癌,小分子药物,DDX3 - 2015-05-21
非小细胞肺癌分子靶向治疗失败后何去何从?
患者女性,湖北武汉人,42岁。主诉:体检发现右上肺占位1年余。现病史:患者2009年9月上旬体检时行胸片检查发现右上肺占位,约3 .0cm×2 .5cm 大小,无咳嗽、咳痰、胸痛、呼吸困难等不适。9月15日行PET/CT 示:①右上肺周围性肺癌,纵隔淋巴结转移;②右锁骨上淋巴结肿大,考虑转移可能;③右侧髂骨代谢活跃,考虑转移。9月18日行右锁骨上淋巴结活检,病理示:未分化癌。之后行紫杉醇+顺铂
环球医学 - 肺癌分子靶向治疗 - 2017-03-01
2019 ASCO | 小分子药物最新进展
小分子药物,特别是小分子靶向药,在肿瘤治疗中占有不可或缺的一席之地。通过靶向不同的肿瘤信号通路,可以特异地抑制肿瘤的生长、转移和复发。大多数小分子药物可通过口服吸收,并能靶向膜蛋白和胞内蛋白,这是生物大分子很难达到的。虽然生物大分子药以势不可挡的速度突飞猛进,但小分子药物的发展依然不可小觑。
网络 - ASCO - 2019-06-25
PNAS:小分子选择性诱导脑癌凋亡
最近,研究人员从基于细胞的化学筛选中鉴定出了一种小分子,称为RIPGBM。该筛选在多个原发性患者来源的GBM CSC培养物中选择性诱导细胞凋亡。
MedSci原创 - 胶质母细胞瘤 - 2019-03-10
NAT CHEM:转运氯离子,小分子抗癌新战术?
细胞自噬(autophagy)顾名思义就是指细胞自我吞噬,尤其是当细胞在营养不良或是受到外界伤害时,细胞的这种行为可以帮助其度过困难时期。发现这一现象背后机理的日本科学家大隅良典也在去年收获了诺贝尔生理学或医学奖。细胞凋亡(apoptosis)是细胞程序性的主动死亡,在复杂的调控下可以去除机体不需要或异常的细胞,对生物体的进化、内环境的稳定以及系统发育意义重大。在细胞过度增殖的肿瘤中,细胞自噬的水
X-MOL - 癌细胞,细胞自噬,氯离子 - 2017-04-21
Oncogene:小核糖核酸分子可调控肿瘤血管新生
来自中国科学院昆明动物研究所的消息,国际学术期刊《致癌基因》最新发表了该所肿瘤生物学学科组陈策实课题组的成果,他们在小核糖核酸分子调控乳腺癌血管新生功能及机制的研究中取得了重要进展。
科技日报 - 肿瘤,小核糖酸 - 2018-02-08
BMC Microbiol:抗菌肽联合双亲分子可有效抑制多种致病菌
阳离子抗菌肽(CAPs)和模拟CAPs的双亲结构的合成分子,如ceragenins,是开发新型抗菌药物的有前景的化合物。
MedSci原创 - 抗菌肽,致病菌 - 2017-08-23
PNAS:既能抗癌又能抑制艾滋病的小分子
最近,马里兰大学医学院的研究人员发现了一种小分子,不仅能够治疗癌症,同时能够抑制HIV-1,这项最新的研究成果发表于PNAS上。这种化合物被称为INK128,其作用方式很可能对癌症和艾滋病都有效。
生物360 - 癌症,艾滋病,INK128分子 - 2015-07-29
CLIN CANCER RES:靶向PCNA小分子的抗肿瘤活性
携带L126-Y133序列的细胞可渗透的肽可以阻断癌细胞中PCNA作用,并选择性
MedSci原创 - PCNA,小分子,抗肿瘤活性 - 2018-12-19
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