A&R:细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂对系统性硬化小鼠模型皮肤纤维化的治疗作用
真皮纤维化的小鼠模型中,用CDK4/6抑制剂治疗小鼠可降低真皮厚度和胶原蛋白含量,以及真皮成纤维细胞增殖和肌成纤维细胞数量。 CDK4/6抑制剂和TGFβR抑制剂的联合治疗产生了附加的抗纤维化作用。
网络 - 系统性硬化症,成纤维细胞,转化生长因子-β,肌成纤维细胞,细胞周期蛋白激酶4/6 - 2022-05-16
英国NICE推荐将辉瑞的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂Ibrance用于治疗晚期或转移性乳腺癌
英国国立卫生研究院(NICE)已通过癌症药物基金(CDF)推荐将辉瑞的一线细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂Ibrance(palbociclib)与氟维司群联合用于治疗激素受体阳性(HR +)、人表皮生长因子2阴性(HER2-)、先前接受过内分泌治疗的局部晚期或转移性乳腺癌患者。
MedSci原创 - 英国NICE,辉瑞,细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂,Ibrance,晚期或转移性乳腺癌 - 2019-12-02
J Thromb Haemost:接受细胞周期依赖性激酶抑制剂治疗的乳腺癌患者静脉血栓栓塞风险
在临床实践中,mBC患者接受CDKI治疗的VTE率比试验中报道的要高2至5倍,并且可能与更差的结局相关。
MedSci原创 - 细胞周期依赖性激酶抑制剂,乳腺癌,静脉血栓栓塞,风险 - 2019-09-04
Clin Cancer Res:细胞周期蛋白D1依赖性转录程序可预测套细胞淋巴瘤患者的临床预后
套膜细胞淋巴瘤(MCL)的特征是t(11;14)(q13;q32)易位导致细胞周期蛋白D1(Cyclin D1)过表达。Cyclin D1是一种主要的细胞周期调控因子,也可以调控转录,但cyclin
MedSci原创 - 套细胞淋巴瘤(MCL,细胞周期蛋白D1,转录程序 - 2020-10-12
Lancet Oncol:Prexasertib,细胞周期检查点激酶1和激酶2抑制剂,用于高级别浆液性卵巢癌的治疗效果和安全性评估。
高级别浆液性卵巢癌常发生TP53突变、DNA修复缺陷和基因组不稳定。研究人员猜想,prexasertib(LY2606368),细胞周期检查点激酶1和激酶2抑制剂,在BRCA野生型疾病中,是否具有疗效。研究人员进行一开放性的、单中心的、双阶段的、概念验证性II1期研究,招募年满18岁的复发性高级别浆液性或高级别子宫内膜样卵巢癌患者,且要求受试者无遗传性乳腺癌、卵巢癌或已知的BRCA野生型的家族史。
MedSci原创 - 高级别浆液性卵巢癌,prexasertib,细胞周期检查点激酶,BRCA野生型 - 2018-01-17
Cell Mol Life Sci:蛋白激酶D抑制剂CRT0066101通过在G2 / M阻断细胞周期抑制膀胱癌细胞体外和异种移植物的生长。
在本研究中,作者发现CRT0066101在体外抑制了四种膀胱癌细胞系的增殖和迁移,并且证明CRT0066101能够阻断膀胱癌小鼠侧腹异种移植模型中肿瘤的生长。
MedSci原创 - 膀胱癌,蛋白激酶D,细胞周期,磷酸化 - 2017-11-06
Hepatology:环素依赖性激酶5抑制剂,可改善索拉非尼在肝癌治疗中的反应:一种新的治疗策略
Cdk5抑制是改善索拉非尼治疗反应和防止索拉非尼治疗在肝癌中的逃逸的有效途径。值得注意的是,Cdk5是一种可寻址的靶点,经常在HCC中过表达;而使用Dinaciclib -临床测试的Cdk5抑制剂,很容易获得。
MedSci原创 - 环素依赖性激酶5,抑制剂,索拉非尼,肝癌 - 2018-07-30
赛诺菲/Lexicon的钠依赖性葡萄糖共转运蛋白抑制剂Zynquista,在欧盟获批用于治疗I型糖尿病
赛诺菲/Lexicon的1型和2型钠依赖性葡萄糖共转运蛋白SGLT1 / SGLT2抑制剂Zynquista(sotagliflozin)已获欧洲批准,用于在胰岛素治疗后血糖没有得到控制、体重指数高于27
MedSci原创 - 钠依赖性葡萄糖共转运蛋白,Zynquista,I型糖尿病 - 2019-05-01
Blood:在FLT3ITD急性髓系白血病中,FLT3酪氨酸激酶抑制剂处理可暴露谷氨酰胺水解的代谢依赖性
中心点:FLT3ITD酪氨酸激酶(TK)抑制剂在不影响谷氨酰胺代谢的情况下,抑制糖酵解和葡萄糖利用。FLT3 TK活性的靶点和谷氨酰胺代谢相结合,可降低体内外FLT3ITD突变细胞的白血病致病潜能。尽管新一代的FLT3酪氨酸激酶抑制剂(TKI)显现出客观的结果,但FLT3ITD的AML患者的预后仍不
MedSci原创 - FLT3酪氨酸激酶抑制剂,急性髓系白血病,谷氨酰胺水解 - 2018-02-21
J Cell Physiol:组蛋白去乙酰化酶抑制剂AR-42在Y79细胞中通过诱导细胞凋亡和细胞周期停滞而发挥抗肿瘤作用
视网膜母细胞瘤(RB)是儿童时期最常见的眼内恶性肿瘤。AR-42是新发现的一类苯基丁酸酯衍生的组蛋白去乙酰化酶的抑制剂成员,对许多癌症都有抗肿瘤作用。在本研究中,他们最初评估了AR-42对RB细胞的作用,并探讨了该疾病的潜在治疗机制。
网络 - 组蛋白去乙酰化酶抑制剂,AR-42,Y79细胞,细胞凋亡,细胞周期停滞,抗肿瘤作用 - 2019-05-20
Nature:这一指标可预测CDK4/6抑制剂抗癌效果
近日,来自美国Dana-Farber癌症研究所的科学家们在国际知名科学期刊杂志《自然》上发表了一篇Letter文章“The metabolic function of cyclin D3–CDK6 kinasein cancer cell survival”,报道显示阻断细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK4和CDK6)功能后,肿瘤细胞里周期蛋白D3(cyclin D3)的周期蛋白依赖性激酶6(CDK
药明康德 - Nature,CDK4/6抑制剂,抗癌 - 2017-06-13
我国晚期乳腺癌治疗迎来创新药--爱博新(哌柏西利)
我国首个获批上市的细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂爱博新(哌柏西利)开出了北京市首张处方。
科学网 - 乳腺癌,创新药,报道 - 2018-09-27
甘李药业CDK4/6抑制剂获FDA孤儿药资格,治疗恶性胶质瘤
9月10日,甘李药业宣布FDA授予其细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6(CDK4/6)抑制剂GLR2007孤儿药资格,用于治疗包括胶质母细胞瘤(GBM)在内的恶性胶质瘤。
医药魔方 - 胶质瘤,甘李药业,孤儿药资格 - 2020-09-11
Lancet Onco:希望!新药治疗复发性BRCA卵巢癌可产显著持久抗肿瘤活性!
Prexasertib单药治疗在临床前研究中诱导DNA损伤和细胞凋亡,并且在晚期实体瘤患者中观察到潜在的抗癌活性。Prexasertib可能是治疗铂类耐药复发卵巢癌的重要新药。
转化医学网 - 卵巢癌 - 2018-01-24
辉瑞的CDK4/6抑制剂Ibrance,获英国NICE批准治疗乳腺癌
辉瑞公司(Pfizer)宣布英国国家卫生与医疗研究院(NICE)批准其细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4 / 6)抑制剂Ibrance(palbociclib),用于接受过内分泌治疗、荷尔蒙受体阳性
MedSci原创 - 辉瑞,CDK4/6抑制剂,Ibrance,英国NICE,乳腺癌 - 2020-01-18
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