Regeneron公司单抗药物REGN727稍逊于安进公司药物AMG145

2012年3月26日，Regeneron公司开发的一种新药REGN 727，每4周注射一次能将机体中"坏"胆固醇（LDL）水平降低近50%，这应该算是相当好的成绩，但仍稍逊于昨天Amgen公司公布的AMG145 Ib期研究数据。

REGN 727和AMG145均为单克隆抗体药物，通过阻断一种被称为PCSK9的蛋白来发挥作用，均有望成为未来预防心脏病发作和中风的重磅药物。华尔街预计，这类新药及默沙东公司和百时美施贵宝公司处于早期开发阶段的药物，在未来的年销售额将达到200亿美元。

REGN 727由Regeneron公司与赛诺菲（Sanofi）公司合作开发，目前已完成整个II期研究项目，正快马加鞭奔向规模大得多的III期研究，该药一直被认为是LDL药物领域的领跑者。

安进（Amgen）公司的药物AMG 145，刚刚进入II期研究，被认为落后于REGN 727一年左右。尽管该药远不如Regeneron公司的抗体药物有名，但在周日举行的美国心脏学会年度会议上所报道的惊人数据，使Amgen公司的知名度得到大大的提升。

在一项51位患者参与的研究中，服用低至中等剂量他汀类药物的患者，每2周注射一次AMG145，在研究的第8周，患者LDL水平降低了75%；每月注射一次AMG145，第8周时LDL水平降低了66%。

"我们对患者注射2剂AMG145，间隔4周，在第8周时药效的衰退非常小，"安进（Amgen）公司医疗服务总监Clapton Dias告诉路透社记者。

相比之下，在周一芝加哥心脏会议上所提交的REGN727 第三个II期研究数据则稍微逊色些。研究中每4周给予患者高剂量的REGN727，第8周时药效的衰退已经很明显。

"前2周，胆固醇水平的降低保持一致，但在第4周时，你可以看到药效已经在减弱，LDL水平开始上升，"总部位于弗吉尼亚州的国家临床研究测试公司CEO、首席研究员James McKenney接受记者采访时说道。他推测，接下来的REGN727 III期研究可能会围绕每2周给药展开。

每2周给药，Regeneron公司药物REGN727能将"坏"胆固醇（LDL）的水平降低72%，McKenney说道，这与AMG145药物所达到的75%消减水平相当，这两种药物均无严重副作用的报道。

普遍观点

制药行业中的普遍观点是：给药的频率越低越好--比如，每天一次，而不是每天2次；每月给药，而非2周给药--这是一种决定性的商业优势，因为能为患者带来最大的便利，尤其对于注射剂型的药物来说。

克利夫兰诊所的心脏病专家Steven Nissen上周日表示，当更多的注射型生物药品进入市场后，这些观点将被打破。

他说，他不认为低频率的给药能为任意这两家公司提供一个很大的优势。

相对于2周一次注射而言，4周一次注射对于患者和医生可能"比较有吸引力"，Nissen在心脏会议接受采访时说道。"但注射频率并不是唯一的考虑因素，"他补充道，因为患者能够用一种很小的针进行自我注射，而这些微型针已广泛地用于其他疾病，包括糖尿病。

虽然REGN 727达不到每月给药的频率，但患者每2周注射一次，并结合每天服用辉瑞公司他汀类药物Lipitor，仍然能够达到"显着（remarkable）"并持久的功效。

服用Lipitor并注射REGN 727的患者比仅服用Lipitor的患者，LDL水平得到了额外40%的降低。对于每日服用Lipitor 100mg和150mg的患者，REGN 727使LDL的水平分别降低了64%和72%。

"40%，64%，72%。哇，我从来没见过这样的结果，"McKenney回顾从Regeneron公司赞助的研究中得到确信数据时的激动之情。"在心血管领域从事了30多年的临床研究，这是我见过的最令人印象深刻的药物，所以我对它寄予厚望，希望它最终成为一种突破性的药物。"

McKenney称，REGN 727和Lipitor，当一起服用时，基本上能保证患者达到降低胆固醇的目标。（生物谷bioon.com）

编译自：Reuters
http://www.reuters.com/article/2012/03/26/us-heart-cholesterol-pcsk-idUSBRE82P0R020120326

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