Gastroenterology：FXR激动剂不依赖FGF19而使胆汁酸的合成减少
2018-10-15 MedSci MedSci原创
有文献报道肝细胞和/或肠细胞中的法尼醇X受体（FXR）可以抑制肝胆固醇7α-羟化酶来调节胆汁酸（BA）的合成，而在肠细胞中，该过程需要FGF19的信号传导
有文献报道肝细胞和/或肠细胞中的法尼醇X受体（FXR）可以抑制肝胆固醇7α-羟化酶来调节胆汁酸（BA）的合成，而在肠细胞中，该过程需要FGF19的信号传导。为了研究这些途径，研究人员测量了健康男性志愿者血清中BA合成（7α-羟基-4-胆固醇-3-酮[C4]）和胆固醇产生（lathosterol），成纤维细胞生长因子（FGF）19和BA的标志物的定量值。给予这些受试者1次口服剂量的非甾体FXR激动剂Px-102（0.15mg / kg，0.3mg / kg，0.6mg / kg，1.12mg / kg，2.25mg / kg，3.38mg / kg或4.5mg / kg）。8小时后，给予0.15mg / kg的志愿者血清C4水平降低80％，而FGF19的血清水平未改变。在给予> 0.3 mg / kg Px-102的志愿者中，血清FGF19水平以剂量依赖性方式显着增加，高达1600％，而C4水平仍然显着降低（> 80％）。对于所有剂量，在施用Px-102后24小时FGF19水平恢复正常。在FGF19水平升高之前，血清C4水平降低，并且在最高剂量（4.5mg / kg）Px-102后24小时仍然降低了95％，即使FGF19水平已恢复到基线水平。本项研究结果表明，肝FXR的激活能够抑制BA合成，而与FGF19浓度无关。
原始出处：
Amani Al-Khaifi. Et al.An FXR Agonist Reduces Bile Acid Synthesis Independently of Increases in FGF19 in Healthy Volunteers.Gastroenterology.2018.
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