项目简介
项目名称
c-Met/VEGFR-2双重抑制剂的研究
项目批准号
81202391
学科分类
H3001
医学科学部
_药物学
_合成药物化学
资助类型
医学科学
负责人
陈丹琦
依托单位
中国科学院上海药物研究所
批准年份
2012
起止时间
201301-201512
批准金额
23.00万元
摘要
在传统的激酶抑制剂开发过程中，高选择性往往是主要考察指标之一，但肿瘤的发生发展是一个多基因的复杂过程，只对单一靶点进行调节无法达到预期效果，需要多靶点治疗来确保药物的有效性和持久性，目前上市的激酶类抑制剂大多是多靶点抑制剂。本课题选择已有药物上市或进入临床研究的成熟的抗肿瘤靶点c-Met和VEGFR-2，通过计算机对晶体结构进行分析和筛选，寻找新母核结构，设计合成新型双重抑制剂，建立稳定可靠的生物测试评价系统，通过细胞和分子水平的测试，研究这两种靶点组合是否能从肿瘤细胞的血管生成、侵袭和转移等多个环节进行抑制，并优化结构，试图得到较好药代数据及安全性、以及在动物模型上显示抗肿瘤活性的化合物，为发现新型有效的抗肿瘤药物奠定基础。
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