Nat Rev Drug Discov：激酶抑制剂药物路在何方？
今天《自然药物发现》杂志发表一篇由哈佛大学医学院两位学者撰写的文章（链接 ），介绍当前激酶抑制剂药物研发趋势、面临挑战、以及业界解决这些问题的技术革新。现在激酶抑制剂开始从肿瘤向其它疾病扩张、在肿瘤内部也从传统的受体激酶向更广泛的如转录激酶扩展。激酶抑制剂的主要问题包括病人耐药速度较快、靶点确证技术难度大、化合物选择性差等。针对这些难题业界的技术创新包括寻找更多与不可逆抑制剂反应的丝氨酸、开发蛋白
美中药源 - 药物 - 2018-03-22
2017 实践建议：肿瘤治疗中激酶抑制剂治疗药物监测
多激酶及制剂已经用于治疗实体肿瘤并且可改善多种恶性疾病的结局，本文注主要目的是整合临床现有的PK和PD数据，对选择多激酶及制剂治疗实体肿瘤患者应用治疗药物监测提供实践建议。
Clin Pharmacol Ther. - 肿瘤治疗，激酶抑制剂，治疗药物监测 - 2017-09-05
FDA批准BRAF激酶抑制剂药物CEP-32496的临床试验申请
安比特生物科学（Ambit）和梯瓦药业（Teva）日前宣布FDA已批准其抗肿瘤药物CEP-32496的临床试验申请，此药属新型BRAF（V600E）激酶抑制剂。CEP-32496经口服后有较好的的药代动力学性质，公司表示，与其他BRAF（V600E）激酶抑制剂类药物（如索拉非尼（sorafenib）和RA
生物谷 - 新药，FDA - 2012-05-24
Science：临床激酶类药物的靶标全景图
激酶抑制剂是一类重要的药物，能阻断某些与癌症、炎症等疾病相关的酶。人体内有约518个激酶编码基因，所以知道药物的靶点是成功治疗策略是必要条件。有时临床试验可能失败，因为药物作用靶点不止一个蛋白质位点。然而有时候脱靶效应可能有益于使用这些药物治疗其他疾病。德国慕尼黑技术大学klaeger等人全面分析了已用于临床或者正在进行临床试验的243种激酶抑制剂。他们提供了开放访问数据资源，以帮助研究人员更好地
“医海拾贝微转化” - 激酶抑制剂，靶点，空间结构 - 2017-12-07
Thyroid：免疫抑制药物可降低突眼性甲状腺肿的复发率（荟萃分析）
研究者检索了PubMed、EMBASE等数据库，纳入了关于突眼性甲状腺肿使用免疫抑制治疗的随机或对照试验，进行系统回顾和荟萃分析，以明确免疫抑制药物对突眼性甲状腺肿患者复发率的影响。免疫抑制药物组（n=481）和对照组相比（
MedSci原创 - 突眼性甲状腺肿，免疫抑制，甲亢 - 2016-03-15
蛋白激酶C-α抑制剂逆转破坏性肾炎
抑制蛋白激酶C-α被证明是恢复肾炎损伤的关键步骤。一项最新的研究表明，一种直接靶向肾脏的人造抗蛋白激酶C-α抗体可以逆转常常导致肾衰竭和透析的破坏性肾炎。
MedSci原创 - 蛋白激酶C-α，肾炎，肾衰竭 - 2018-08-01
CK1激酶高效选择性抑制剂的发现
蛋白激酶介导的蛋白质磷酸化是细胞中许多信号通路激活和失活的中心。因此，各种蛋白激酶的异常往往与许多疾病的起始和进展有关，特别是癌症相关疾病。
精准药物 - 蛋白激酶，蛋白质磷酸化，CK1激酶 - 2023-02-01
Cancer Cell：胸苷激酶(TMPK)抑制剂或可治疗肿瘤
7月10日，Cancer Cell杂志报道，肿瘤细胞需要胸苷激酶来阻止在DNA修复时dUTP的掺入。研究者还发现一种胸苷激酶的有效抑制剂，为研究新的治疗方法打下了基础。脱氧胸苷二磷酸（dTDP）的合成是独特的，因为这需要胸苷激酶（TMPK）的参与。
本站原创 - 胸苷激酶，TMPK - 2012-07-11
NCB：两种激酶抑制药物或可结合治疗白血病
近期的《自然·化学生物学》报道了两种针对致癌基因BCR-ABL的药物的脱靶效应，该效应的产生正好说明了这两种药物在诱导发生管家突变的白血病细胞的凋亡方面具有协同选择的能力。 致癌基因BCR-ABL的存在是白血病的特点之一，而特定激酶抑制剂的使用能够产生很好的临床治疗效果。在所谓的BCR-ABL管家残留物上产生的BCR-ABL突变能让癌细胞对现有的所有临床药物产生抗性。
中国科学报 - 激酶抑制药物，白血病 - 2012-10-22
ACCP 2014：酸抑制药物使肺炎加重？
根据美国胸科医师学会（ACCP）2014年会上公布的一项回顾性队列研究，酸抑制剂与更严重的社区获得性肺炎相关，不过，合并症如糖尿病、慢性阻塞性肺病（COPD）可能在其中起了作用。美国布鲁克林医学中心研究人员Bikash Bhattaiai医师指出，通过回顾文献，发现酸抑制与呼吸机相关性肺炎之间高度相关。先前的研究表明，酸抑制可能增加社区获得性肺炎的易感性，可能是因为降低胃酸分泌增强了
生物谷 - 酸抑制，肺炎，合并症 - 2014-11-13
NRR:针刺可抑制药物依赖者海洛因渴求
以往研究运用功能磁共振成像检测可发现，在环境线索诱发下药物依赖者与心理渴求有关的脑区可被激活。心理渴求是导致毒品复吸的重要因素，针刺对心理渴求具有干预作用。
NRR - 针刺，心理渴求，海洛因 - 2012-12-12
Cell Metab：腺苷酸活化蛋白激酶可抑制肿瘤
近日加拿大麦吉尔大学研究人员发现，腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK，可调节癌细胞内的能量代谢)在抑制肿瘤细胞生长方面发挥了关键作用。研究人员发现AMPK还能调节癌细胞的代谢并且能抑制肿瘤细胞的生长。 麦吉尔大学古德曼癌症研究中心助理教
好医365 - 蛋白激酶，癌细胞 - 2013-01-04
2014明星药物Humira及其仿制药
Humira作为艾伯维旗舰产品，是全球第一个获批的抗肿瘤坏死因子TNF-α药物。Humira去年在全球销售额高达106亿美元，在全球最畅销的药物中位列榜首。
覃宜 - 药物，仿制药 - 2014-10-27
Nat.Med：HIPK2激酶——肾脏疾病药物新靶标
该项研究由肾脏病学、药理学及系统药物治疗教授John Cijiang He博士及
MedSci原创 - HIPK2，肾脏 - 2012-03-16
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