CLIN PHARMACOKINET：类风湿关节炎患者中Sarilumab和辛伐他汀药物相互作用
2017-06-02 MedSci MedSci原创
在活动性类风湿性关节炎（RA）的患者中会出现白细胞介素（IL）-6升高，能导致细胞色素P450（CYP）酶活性降低和由CYP代谢的药物浓度的变化。IL-6受体（IL-6R）拮抗剂的IL-6信号传导阻断可逆转IL-6的这种作用并恢复CYP活性。本研究评估了单剂量sarilumab治疗的RA患者（阻断IL-6Rα的人单克隆抗体[mAb]）1周前后辛伐他汀（CYP3A4底物）的药代动力学特征，以评估潜在
近日，国际杂志CLINICAL PHARMACOKINETICS上在线发表一项关于类风湿关节炎患者中Sarilumab和辛伐他汀疾病药物相互作用的研究。
在活动性类风湿性关节炎（RA）的患者中会出现白细胞介素（IL）-6升高，能导致细胞色素P450（CYP）酶活性降低和由CYP代谢的药物浓度的变化。IL-6受体（IL-6R）拮抗剂的IL-6信号传导阻断可逆转IL-6的这种作用并恢复CYP活性。本研究评估了单剂量sarilumab治疗的RA患者（阻断IL-6Rα的人单克隆抗体[mAb]）1周前后辛伐他汀（CYP3A4底物）的药代动力学特征，以评估潜在的相互作用。
研究对19名患有活动性RA的患者在皮下注射sarilumab
200 mg的前1天和7天后口服辛伐他汀40 mg。辛伐他汀及其主要代谢产物β-羟基 - 辛伐他汀酸的药代动力学参数采用非室内分析法进行计算。
与单独使用辛伐他汀相比，辛伐他汀给药后7天接受单剂量sarilumab 的RA患者血浆中辛伐他汀和β-羟基辛伐他汀酸暴露减少。辛伐他汀峰血浆浓度的平均效应比率（效果比（90％置信区间）Ç 最大值）和在浓度-时间曲线下的面积外推正无穷（AUC∞）分别为54.1％（42.2-69.4％）和54.7％（47.2-63.3％ ）。在服用sarilumab后辛伐他汀或β-羟基辛伐他汀酸的C
max或半衰期未发生任何变化。
研究表明，对于活动性RA的患者，辛伐他汀的治疗导致辛伐他汀的暴露减少，这与IL-6介导的CYP3A4抑制的逆转一致，如对于辛伐他汀联合tocilizumab和咪达唑仑联合sirukumab所报道。
原始出处：
Eun
Bong Lee, Nikki Daskalakis, Christine Xu. et.al. Disease–Drug Interaction of
Sarilumab and Simvastatin in Patients with Rheumatoid Arthritis. Clin
Pharmacokinet (2017) .
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